Inhibiteurs HEBP2
Les inhibiteurs courants de HEBP2 comprennent, entre autres, l'allopurinol CAS 315-30-0, le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, l'U-0126 CAS 109511-58-2 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs chimiques de HEBP2 agissent par diverses voies biochimiques pour diminuer l'activité fonctionnelle de la protéine. L'allopurinol, en inhibant la xanthine oxydase, réduit la production d'espèces réactives de l'oxygène, ce qui peut être essentiel pour les fonctions de HEBP2 liées au stress oxydatif. De même, l'Auranofin cible l'état redox cellulaire en inhibant la thiorédoxine réductase, ce qui pourrait atténuer l'activité de HEBP2 qui repose sur des mécanismes sensibles à l'oxydoréduction. Le rôle de la chélérythrine en tant qu'inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) suggère qu'elle pourrait réduire l'activité de HEBP2 en diminuant la phosphorylation médiée par la PKC, tandis que l'imatinib et l'orthovanadate de sodium ciblent l'activité de la protéine en modulant la phosphorylation de la tyrosine, l'imatinib inhibant certaines tyrosines kinases et l'orthovanadate de sodium inhibant les tyrosines phosphatases. Cette modulation de la phosphorylation peut altérer la fonction de HEBP2, car son activité peut dépendre de l'état précis de la phosphorylation.
Les inhibiteurs de PI3K LY294002 et Wortmannin peuvent entraver la localisation ou l'activité de HEBP2 en empêchant les événements de signalisation nécessaires à sa fonction. La rapamycine, en tant qu'inhibiteur de la voie mTOR, pourrait également perturber les voies essentielles à l'activité de HEBP2. La voie MAPK/ERK est une autre cible, U0126 et PD98059 agissant comme inhibiteurs de MAPK/ERK et MEK respectivement, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité de HEBP2. Le SB203580 et le SP600125 ciblent également la voie MAPK, mais à des niveaux différents; le SB203580 inhibe spécifiquement la MAP kinase p38, et le SP600125 cible la kinase c-Jun N-terminale (JNK). En inhibant ces kinases, les deux substances chimiques peuvent diminuer les effets en aval qui facilitent le rôle de HEBP2 dans les voies de réponse au stress.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol est un inhibiteur de la xanthine oxydase qui peut entraîner une réduction de la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). Comme HEBP2 a été impliqué dans les réponses cellulaires au stress oxydatif, la réduction des ROS peut diminuer l'activité fonctionnelle de HEBP2 car il peut avoir moins de sous-produits oxydatifs auxquels se lier et sur lesquels agir. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chélérythrine est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). La fonction de HEBP2 pourrait être régulée par la phosphorylation médiée par la PKC ; ainsi, l'inhibition de la PKC peut entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de HEBP2 en raison de la réduction des états de phosphorylation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). Si la fonction de HEBP2 dépend de la signalisation PI3K pour la localisation ou l'activité membranaire, l'inhibition de PI3K peut réduire l'activité fonctionnelle de HEBP2 en empêchant sa localisation ou son action correcte dans la cellule. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK/ERK). Comme HEBP2 peut être impliqué dans la voie de signalisation MAPK, l'inhibition de la MAPK peut diminuer les effets en aval où HEBP2 est fonctionnellement actif, diminuant ainsi son activité. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAP kinase p38. Si HEBP2 opère en aval de p38 MAPK dans les voies de réponse au stress, l'inhibition de p38 MAPK peut réduire l'implication fonctionnelle de HEBP2 dans ces voies. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui peut inhiber la voie MAPK/ERK en amont. Si l'activité de HEBP2 dépend de la voie MAPK/ERK, son activité fonctionnelle serait réduite en raison d'une inhibition en amont. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur irréversible de PI3K. Si l'activité de PI3K est nécessaire à la pleine activité fonctionnelle de HEBP2, son inhibition par la Wortmannine entraînerait une diminution de l'activité de HEBP2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR. Comme HEBP2 pourrait être impliqué dans des voies régulées par mTOR, son inhibition par la rapamycine pourrait conduire à une réduction de l'activité de HEBP2 en entravant une voie nécessaire à sa fonction. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). Étant donné que HEBP2 peut agir en aval de JNK en réponse au stress cellulaire, l'inhibition de JNK peut réduire l'activité fonctionnelle de HEBP2. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase qui peut inhiber la famille ABL de tyrosine kinase. Si HEBP2 est fonctionnellement régulé par la phosphorylation de la tyrosine par les kinases ABL, l'imatinib pourrait réduire son activité en inhibant cette modification post-traductionnelle. | ||||||