HEATR7B1 Activateurs

Les activateurs HEATR7B1 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et la caliculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de l'HEATR7B1 utilisent divers mécanismes cellulaires pour induire son activation. La forskoline est connue pour sa capacité à stimuler directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une production accrue d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Les niveaux élevés d'AMPc peuvent alors activer la protéine kinase A (PKA), une molécule de signalisation clé qui phosphoryle les protéines cibles, y compris HEATR7B1. Cette phosphorylation est une modification post-traductionnelle qui change la fonction de HEATR7B1 et conduit à son activation. De même, la 8-Br-cAMP et la Dibutyryl-cAMP sont des analogues de l'AMPc qui se diffusent dans les cellules et agissent comme des activateurs directs de la PKA, sans nécessiter l'activation de l'adénylyl cyclase. Une fois à l'intérieur de la cellule, ils se lient à la PKA et l'activent, ce qui a pour effet de phosphoryler et d'activer HEATR7B1.

D'autres activateurs, tels que la PMA, agissent sur différentes voies de signalisation pour atteindre le même objectif. La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle ensuite une pléthore de protéines cellulaires, dont HEATR7B1. L'ionomycine et l'A23187 servent d'ionophores calciques, augmentant la concentration intracellulaire d'ions calcium, activant ainsi les protéines kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler HEATR7B1. La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant la pompe SERCA, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire qui active les protéines kinases dépendantes du calcium, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation subséquente de HEATR7B1. La caliculine A et l'acide okadaïque agissent tous deux comme des inhibiteurs de la protéine phosphatase, empêchant la déphosphorylation des protéines dans la cellule. Cette inhibition favorise un état de phosphorylation accrue, maintenant ainsi HEATR7B1 sous une forme active. Enfin, l'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent cibler et phosphoryler HEATR7B1, tandis que le fluorure d'aluminium imite le groupe phosphate et peut activer les protéines G et les kinases en aval qui phosphorylent et activent HEATR7B1. Chacun de ces produits chimiques, grâce à ses interactions uniques avec les enzymes cellulaires et les voies de signalisation, entraîne la phosphorylation et l'activation de HEATR7B1.