Inhibiteurs HDAC6

Les inhibiteurs d'HDAC6 courants comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le MC 1568 CAS 852475-26-4, la tubacine CAS 537049-40-4, l'inhibiteur d'HDAC6 CAS 1045792-66-2 et la tubastatine A (sel de trifluoroacétate) CAS 1239262-52-2.

L'histone désacétylase 6 (HDAC6) est un membre unique de la famille des enzymes histone désacétylases, principalement reconnue pour sa capacité à désacétyler les protéines non histones. Ces enzymes sont responsables de l'élimination des groupes acétyles des résidus lysine des protéines histones et non histones, ce qui peut moduler leur fonction, leur stabilité et leur interaction avec d'autres molécules. L'HDAC6 se distingue par le fait qu'elle possède deux domaines catalytiques et qu'elle se localise principalement dans le cytoplasme, contrairement à la plupart des HDAC qui se trouvent dans le noyau. L'un de ses substrats bien connus est l'α-tubuline, un composant majeur des microtubules. En désacétylant l'α-tubuline, HDAC6 joue un rôle important dans la régulation de la motilité, de la structure et du transport intracellulaire des cellules. En outre, HDAC6 est impliquée dans plusieurs processus cellulaires tels que la dégradation des protéines, la réponse au stress cellulaire et la communication intercellulaire.

Les inhibiteurs de HDAC6 sont des composés chimiques spécialisés formulés pour cibler et inhiber sélectivement l'activité enzymatique de HDAC6. Ces inhibiteurs peuvent se lier aux sites actifs de l'enzyme, l'empêchant d'interagir avec ses substrats. En conséquence, les niveaux d'acétylation des substrats spécifiques de HDAC6, comme l'α-tubuline, augmentent dans la cellule.