HAI-1 Activateurs
Les activateurs HAI-1 courants comprennent, entre autres, la benzamidine CAS 618-39-3, l'aprotinine CAS 9087-70-1, l'inhibiteur de trypsine, soja CAS 9035-81-8, le fluorure de phénylméthylsulfonyle CAS 329-98-6 et l'E-64 CAS 66701-25-5.
Les activateurs de l'inhibiteur de la protéase de type Kunitz 1 sont un ensemble d'entités chimiques qui amplifient l'activité inhibitrice de l'inhibiteur de la protéase de type Kunitz 1 par le biais de plusieurs mécanismes uniques, renforçant ainsi le rôle naturel de la protéine dans l'inhibition de diverses protéases. Par exemple, la benzamidine renforce l'activité inhibitrice de l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz en bloquant de manière compétitive les sites actifs des protéases à sérine, qui sont également ciblées par la protéine, augmentant ainsi l'activité relative de la protéine. Les analogues de l'aprotinine pourraient également renforcer la fonction de l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz en occupant les sites de liaison de la protéase et, avec l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz, en fournissant une inhibition plus robuste. En outre, les mimétiques chimiques issus de l'inhibiteur de trypsine de soja pourraient saturer les sites actifs des protéases, complétant ainsi les actions inhibitrices de l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz. Le fluorure de phénylméthanesulfonyle et l'E-64, deux inhibiteurs irréversibles de leurs classes de protéases respectives, servent à renforcer l'efficacité de l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz en réduisant l'activité globale de la protéase dans l'environnement protéolytique.
Simultanément, l'acide éthylènediaminetétraacétique (EDTA) favorise indirectement la fonction de l'inhibiteur de la protéase de type Kunitz 1 en chélatant les ions métalliques essentiels, ce qui conduit à l'inhibition des métalloprotéases qui, autrement, entreraient en compétition avec les cibles inhibitrices de la protéine. La leupeptine et l'antipaïne, grâce à leur large spectre d'inhibition des protéases, créent un contexte favorable pour que l'inhibiteur de la protéase de type Kunitz 1 exerce sa fonction en réduisant les activités protéolytiques concurrentes. La pepstatine A, en ciblant spécifiquement les protéases aspartiques, et la chymostatine, en inhibant les protéases de type chymotrypsine, contribuent toutes deux à créer un environnement protéolytique qui peut permettre à l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz d'agir plus efficacement contre ses cibles spécifiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
La benzamidine est un inhibiteur de protéase à sérine connu qui peut renforcer l'activité de l'inhibiteur de protéase de type Kunitz 1 en inhibant de manière compétitive les protéases que l'inhibiteur de protéase de type Kunitz 1 cible, augmentant ainsi indirectement l'efficacité inhibitrice de l'inhibiteur de protéase de type Kunitz 1. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Bien qu'il s'agisse d'une protéine, l'analogue de l'aprotinine pourrait servir de petite molécule renforçant l'activité de l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz en imitant ses propriétés de liaison à la protéase, ce qui entraînerait un effet global d'inhibition de la protéase plus important lorsqu'il est utilisé en association avec l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz. | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
Les analogues de l'inhibiteur de la trypsine du soja pourraient fonctionner de façon similaire à l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz, et leurs mimétiques chimiques pourraient améliorer la fonction de la protéine en saturant les enzymes protéolytiques que les inhibiteurs de type Kunitz ciblent, augmentant ainsi efficacement l'inhibition totale de la protéase. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Cet inhibiteur irréversible des protéases à sérine peut renforcer l'activité de l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz en modifiant de manière covalente le résidu sérine dans le site actif des protéases cibles, ce qui crée une synergie avec l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz pour réduire l'activité de la protéase. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
L'E-64 est un inhibiteur irréversible de protéases à cystéine qui peut renforcer l'activité de l'inhibiteur de protéases de type Kunitz 1 en inhibant des protéases qui ne sont pas ciblées par l'inhibiteur de type Kunitz, ce qui permet d'obtenir un profil d'inhibition des protéases plus complet en conjonction avec l'inhibiteur de protéases de type Kunitz 1. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine est un inhibiteur des protéases à sérine et à cystéine. En inhibant une large gamme de protéases, la leupeptine peut renforcer l'activité de l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz en réduisant l'activité globale de la protéase, fournissant ainsi un contexte plus favorable à l'action de l'inhibiteur. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
La chymostatine est un inhibiteur des protéases de type chymotrypsine. En réduisant l'activité de ces protéases, la chymostatine peut indirectement renforcer l'activité de l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz en lui permettant de concentrer son activité inhibitrice sur ses cibles protéasiques spécifiques. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
La 1,10-phénanthroline chélate les ions métalliques et peut inhiber les métalloprotéases. Cette réduction de l'activité des métalloprotéases peut améliorer l'activité fonctionnelle de l'inhibiteur 1 de la protéase de type Kunitz en diminuant l'activité protéolytique globale qui entre en compétition avec les protéases cibles de l'inhibiteur. | ||||||