Inhibiteurs H2-M3
Les inhibiteurs H2-M3 courants comprennent, entre autres, le chlorure de benzéthonium CAS 121-54-0, la chlorhexidine CAS 55-56-1, l'acide fusidique CAS 6990-06-3, la rifampicine CAS 13292-46-1 et la novobiocine CAS 303-81-1.
Les inhibiteurs chimiques de H2-M3 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes, tous distincts mais convergeant vers le résultat commun de l'inhibition fonctionnelle de la protéine. Le chlorure de benzéthonium, par exemple, inhibe directement H2-M3 en bloquant sa capacité à se lier aux peptides formylés, qui sont cruciaux pour le rôle de la protéine dans la réponse immunitaire. De même, la chlorhexidine exerce son effet en compromettant les membranes des cellules bactériennes, réduisant ainsi le pool de peptides formylés nécessaires à la fonction de H2-M3. Cette réduction est également observée avec l'oxytétracycline, qui se lie à la sous-unité ribosomale 30S de la bactérie, inhibant la synthèse des protéines, y compris celle des peptides formylés qui servent de ligands à H2-M3. L'acide fusidique suit une voie parallèle en empêchant le renouvellement du facteur d'élongation G du ribosome, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de ces peptides.
D'autres produits chimiques tels que la rifampicine, la novobiocine et l'acide nalidixique ciblent la machinerie génétique des bactéries, la rifampicine se liant à l'ARN polymérase pour inhiber la synthèse de l'ARN, et la novobiocine et l'acide nalidixique inhibant l'ADN gyrase bactérien, qui est essentiel à la réplication de l'ADN. La réduction conséquente de la viabilité bactérienne provoquée par ces actions entraîne une diminution de la production de peptides formylés et, par conséquent, l'inhibition fonctionnelle de H2-M3. La nitrofurantoïne et le métronidazole endommagent l'ADN bactérien, ce qui réduit également la synthèse des peptides formylés. La mupirocine inhibe sélectivement l'isoleucyl-ARNt synthétase bactérienne, ce qui réduit à nouveau la disponibilité des peptides formylés pour H2-M3. Enfin, la vancomycine et la daptomycine perturbent respectivement la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne et l'intégrité de la membrane cellulaire, contribuant ainsi à la diminution du pool de peptides formylés qui sont essentiels pour que H2-M3 puisse remplir sa fonction de présentation d'antigènes. Chacun de ces inhibiteurs chimiques, grâce à son mode d'action unique sur la viabilité bactérienne et la synthèse des peptides, converge vers un objectif commun: l'inhibition fonctionnelle de H2-M3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzethonium chloride | 121-54-0 | sc-239299 sc-239299A | 100 g 250 g | $53.00 $105.00 | 1 | |
Le chlorure de benzéthonium inhibe H2-M3 en interférant avec la capacité de la protéine à se lier aux peptides formylés dérivés des bactéries, une étape cruciale du mécanisme de réponse immunitaire dans lequel H2-M3 est impliqué. L'action de ce produit chimique sur H2-M3 entrave la présentation de ces peptides aux cellules T. | ||||||
Chlorhexidine | 55-56-1 | sc-252568 | 5 g | $101.00 | 3 | |
La chlorhexidine se lie aux membranes des cellules bactériennes, ce qui entraîne une fuite des composants intracellulaires. En réduisant la viabilité bactérienne, elle diminue indirectement le pool de peptides formylés disponibles pour la liaison et la présentation par H2-M3, ce qui inhibe fonctionnellement la capacité de la protéine à présenter des antigènes pour la reconnaissance immunitaire. | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
L'acide fusidique inhibe la synthèse des protéines bactériennes en empêchant le renouvellement du facteur d'élongation G (EF-G) du ribosome. En réduisant la viabilité bactérienne et la disponibilité subséquente de peptides formylés, H2-M3 est fonctionnellement inhibé car le répertoire de peptides qu'il peut présenter est diminué. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicine se lie à l'ARN polymérase ADN-dépendante bactérienne, inhibant ainsi la synthèse de l'ARN. Cela entraîne une réduction de la viabilité bactérienne et, par conséquent, une diminution de la synthèse des peptides formylés qui sont essentiels à la fonction H2-M3, ce qui inhibe fonctionnellement la protéine. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocine se lie à l'ADN gyrase bactérienne, ce qui inhibe la réplication et la transcription de l'ADN. La perturbation de la réplication bactérienne diminue indirectement la production de peptides formylés, qui sont nécessaires à la fonction de présentation de l'antigène de H2-M3, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Nitrofurantoin | 67-20-9 | sc-212399 | 10 g | $82.00 | ||
La nitrofurantoïne endommage l'ADN bactérien, ce qui inhibe la croissance et la production des bactéries. Cette réduction du nombre de bactéries viables diminue la disponibilité des peptides formylés nécessaires à la présentation de l'antigène H2-M3, ce qui inhibe fonctionnellement la protéine. | ||||||
Metronidazole | 443-48-1 | sc-204805 sc-204805A | 5 g 25 g | $47.00 $95.00 | 11 | |
Le métronidazole, une fois activé à l'intérieur des bactéries anaérobies, endommage l'ADN bactérien. Cela limite la croissance bactérienne et la production subséquente de peptides formylés qui seraient autrement présentés par H2-M3, ce qui inhibe fonctionnellement la protéine. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
La daptomycine s'insère dans les membranes des cellules bactériennes et provoque une dépolarisation rapide, entraînant l'inhibition de la synthèse des protéines, de l'ADN et de l'ARN. Cette action diminue la production de peptides formylés, qui sont essentiels pour que H2-M3 fonctionne dans la présentation d'antigènes, ce qui inhibe fonctionnellement H2-M3. | ||||||