Inhibiteurs GSBS
Les inhibiteurs courants de la GSBS comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs de GSBS représentent une classe de composés caractérisés par leur capacité à entraver l'activité de voies biochimiques spécifiques par l'inhibition ciblée d'une enzyme ou d'une molécule de signalisation critique, appelée ici GSBS. Ces inhibiteurs sont conçus pour interagir avec le site actif ou les sites allostériques de la GSBS, ce qui entraîne un changement de sa conformation et, par la suite, de son activité. Le processus d'inhibition est hautement spécifique, car ces molécules sont conçues sur la base d'une compréhension complexe de la structure de la GSBS et des résidus d'acides aminés essentiels à sa fonction. En se liant à ces sites stratégiques, les inhibiteurs de GSBS bloquent efficacement l'activité catalytique de l'enzyme, qui joue souvent un rôle central dans une cascade biochimique particulière. Ce blocage peut entraîner l'atténuation des événements de signalisation en aval que le GSBS médiatise généralement.
La conception méticuleuse des inhibiteurs de la GSBS garantit une affinité et une sélectivité élevées, minimisant les effets hors cible qui pourraient résulter de l'interaction avec d'autres protéines. La spécificité de ces inhibiteurs est primordiale, car elle permet la modulation précise de la voie biochimique dans laquelle la GSBS est impliquée sans altérer la fonction d'autres enzymes ou récepteurs qui pourraient avoir des structures similaires. L'action des inhibiteurs de la GSBS peut entraîner la modulation de la production de certains métabolites ou l'altération de réponses cellulaires spécifiques qui sont normalement régulées par l'enzyme GSBS. L'importance des inhibiteurs de GSBS réside dans leur capacité à influencer la voie en question en entravant l'activité de la GSBS, ce qui peut entraîner une diminution de la fonction ou de l'expression de certaines protéines en aval de la cascade de signalisation, fournissant ainsi une approche contrôlée pour étudier les voies biochimiques dans un environnement de laboratoire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases, y compris la protéine kinase C (PKC). L'activité de la GSBS dépend des événements de phosphorylation facilités par la PKC, et l'inhibition de la PKC par la staurosporine entraînerait une réduction de l'activité de la GSBS. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur spécifique de PI3K. La signalisation du GSBS est modulée en partie par la voie PI3K/AKT. L'inhibition de PI3K diminuerait l'activation de l'AKT, réduisant indirectement l'activité du GSBS qui est favorisée par l'AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la mTOR, qui est une cible en aval de la PI3K. En inhibant mTOR, Rapamycin peut indirectement diminuer l'activité de GSBS, qui est renforcée par la voie de signalisation mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui fait partie de la voie MAPK/ERK. Le GSBS est un effecteur en aval de la voie MAPK/ERK et son activité est réduite lorsque la MEK est inhibée. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. La GSBS est activée par la MAPK p38 et l'inhibition de cette kinase par le SB203580 entraînerait une diminution de l'activité de la GSBS. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2, qui sont impliqués dans la voie de signalisation MAPK/ERK. L'activité de la GSBS est connue pour être modulée par cette voie, de sorte que l'inhibition par U0126 réduirait l'activité de la GSBS. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K, dont l'effet est similaire à celui du LY294002. L'inhibition de PI3K et la régulation à la baisse de l'AKT qui s'ensuit entraîneraient une diminution de l'activation du GSBS. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK, qui peut influencer l'activité de la GSBS par l'intermédiaire des voies de signalisation activées par le stress. L'activité de la GSBS est modifiée lorsque la JNK est inhibée, ce qui entraîne une réduction de l'activité fonctionnelle de la GSBS. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine est un inhibiteur de l'AKT qui empêche sa phosphorylation et son activation. La signalisation du GSBS étant partiellement régulée par l'AKT, l'inhibition par la triciribine entraînerait une diminution de l'activité du GSBS. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
L'AZD8055 est un puissant inhibiteur de mTORC1 et mTORC2, qui font partie de la voie mTOR. Comme l'activité de la GSBS peut être modulée par la signalisation mTOR, l'inhibition par l'AZD8055 diminuerait son activité. | ||||||