GS2-like Activateurs

Les activateurs de type GS2 les plus courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le riboside de nicotinamide CAS 1341-23-7, le palmitoyléthanolamide CAS 544-31-0 et l'oléyléthanolamide CAS 111-58-0.

Les activateurs de type GS2 sont un groupe spécialisé de composés chimiques qui influencent diverses voies de signalisation cellulaires, ce qui entraîne une activité fonctionnelle accrue des activateurs de type GS2. La forskoline et l'IBMX agissent en synergie pour augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui à leur tour activent la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler des substrats spécifiques impliqués dans le métabolisme des lipides, ce qui renforce directement l'activité de GS2-like. Le nicotinamide riboside, en tant que précurseur du NAD+, augmente la disponibilité du NAD+, qui est essentiel pour les fonctions de désacétylase des sirtuines. L'augmentation de l'activité des sirtuines conduit à la désacétylation et à l'activation de GS2-like, ce qui favorise son rôle dans le métabolisme des lipides. Le palmitoyléthanolamide et l'oléoyléthanolamide engagent et activent les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), qui sont des récepteurs nucléaires pouvant initier des réponses transcriptionnelles conduisant à une activité accrue du GS2-like dans la lipolyse.

Parallèlement, des composés comme le L-α-Lysophosphatidylinositol et la sphingosine-1-phosphate activent respectivement les récepteurs couplés aux protéines G et les récepteurs tyrosine kinases, ce qui entraîne l'activation de la signalisation MAPK en aval. Cette cascade de signalisation renforce efficacement l'activité de type GS2 en modulant les voies de signalisation des lipides. La capsaïcine, par l'activation du récepteur transitoire potentiel vanilloïde 1 (TRPV1), induit une augmentation de la concentration de calcium intracellulaire, qui peut activer les kinases dépendantes du calcium qui, à leur tour, renforcent les processus du métabolisme des lipides régis par le GS2-like. Enfin, le resvératrol et la curcumine modulent tous deux l'activité des sirtuines et la signalisation NF-κB, respectivement, contribuant à l'activation de GS2-like en favorisant un environnement qui promeut le métabolisme des lipides par rapport aux réponses inflammatoires. Les agonistes PPARγ comme la rosiglitazone et la pioglitazone renforcent encore l'activité du GS2-like en stimulant la transcription des gènes qui codent pour des protéines cruciales pour le métabolisme des lipides, ce qui souligne le rôle du GS2-like dans la fonction adipocytaire.