GS2様タンパク質の化学的阻害剤は、様々な機構論的アプローチを通して、このタンパク質の機能阻害に関する洞察を与えてくれる。オルリスタットとその活性代謝物であるテトラヒドロリプスタチンは、脂質代謝における機能に必須であるGS2様リパーゼ活性を直接阻害する。この活性を阻害することにより、これらの化合物はGS2様蛋白が脂質を分解するのを妨げ、その正常な機能を阻害する。同様に、エベラクトンBはGS2-likeの活性部位にあるセリン残基を標的としており、この残基はGS2-likeの酵素活性にとって重要な構成要素であるため、機能阻害をもたらす。これは、同じセリン残基に共有結合してGS2様を不可逆的に阻害することができるフルオロホスホン酸メチルアラキドニルの作用に似ている。
さらに、トリアクシンCは、脂質代謝に必要な前駆体であるアシル-CoA合成酵素活性を阻害することによって脂肪アシル-CoAの産生を阻害し、その結果、基質の利用可能性を制限することによって間接的にGS2様活性を阻害する。一方、パルミトイル-CoAは、GS2-likeの基質と構造が類似しているためか、競合的阻害剤として働き、GS2-likeの代謝過程への参加能力を低下させる。脂肪トリグリセリドリパーゼを阻害することで知られるアトグリスタチンは、GS2-likeの基質競合を引き起こし、トリグリセリドが過剰になることでGS2-likeの活性を効果的に阻害する可能性がある。RHC80267はジアシルグリセロールリパーゼを阻害することにより、ジアシルグリセロールレベルを変化させ、GS2-likeが利用できる脂質基質プールを破壊し、その機能を阻害する。ピロリジンジチオカルバメート(PDTC)は金属キレート剤として、もしタンパク質の活性が金属イオンに依存しているならば、GS2-likeを阻害する可能性がある。スピロエポキシドは、エポキシドヒドロラーゼ様活性を持つ酵素を標的とすることで、その活性部位と相互作用してGS2様タンパク質を阻害することができる。15-リポキシゲナーゼを阻害するML351も、もしGS2-likeがリポキシゲナーゼと機能的特徴を共有していれば、同様のメカニズムでGS2-likeを阻害する可能性がある。最後に、セルレニンは脂肪酸合成酵素を阻害することにより、GS2-likeの活性部位に結合し、その機能を阻害することができる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
---|---|---|---|---|---|---|
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
オルリスタットはリパーゼ阻害剤であり、膵リパーゼを標的とすることが知られており、脂質代謝における機能にとって重要なリパーゼ活性を阻害することにより、GS2様を阻害する可能性がある。 | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Triacsin Cはアシル-CoA合成酵素活性を阻害し、GS2-likeは脂質代謝に関与しているため、この阻害は脂肪酸アシル-CoAの産生を妨げ、その結果GS2-likeの活性を機能的に阻害します。 | ||||||
Atglistatin | 1469924-27-3 | sc-503147 | 5 mg | $330.00 | ||
Atglistatinは、脂肪組織トリグリセリドリパーゼ(ATGL)を特異的に阻害し、ATGLの阻害によりトリグリセリドの蓄積を導き、基質競合によりGS2様を阻害する可能性があります。 | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
これは脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の強力な非可逆的阻害剤である。FAAHと同様に、活性部位のセリン残基に共有結合してGS2様酵素を阻害する。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTCは金属キレート剤であり、NF-κB阻害剤です。特定の酵素の触媒作用に必要な金属イオンをキレート化することで、その酵素が金属イオンを必要とする場合、PDTCはGS2様を機能的に阻害する可能性があります。 | ||||||
N-SMase Spiroepoxide Inhibitor 抑制剤 | 282108-77-4 | sc-202721 | 1 mg | $335.00 | 10 | |
Spiroepoxideは、エポキシド加水分解酵素を阻害することが知られているエポキシド含有化合物です。GS2様がエポキシド加水分解酵素様活性を有する場合、Spiroepoxideは活性部位と反応することでGS2様を機能的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは脂肪酸合成酵素を阻害する天然物です。GS2-likeが脂肪酸合成酵素と構造的類似性を共有していると仮定すると、酵素の活性部位に結合することでGS2-likeを阻害する可能性があります。 |