GS2-like的化学抑制剂可以通过各种机理方法深入了解这种蛋白质的功能抑制作用。奥利司他及其活性代谢产物四氢脂他丁可直接抑制 GS2-like 的脂肪酶活性,而这种活性对 GS2-like 在脂质代谢中的功能至关重要。通过阻断这种活性,这些化合物可以阻止 GS2-like 分解脂质,从而抑制其正常功能。同样,Ebelactone B 以 GS2-like 活性位点内的丝氨酸残基为靶标,而丝氨酸残基是 GS2-like 酶活性的关键组成部分,从而导致功能抑制。这与花生四烯丙基氟膦酸甲酯的作用类似,后者可与相同的丝氨酸残基共价结合,从而对 GS2-like 起到不可逆的抑制作用。
此外,Triacsin C 还可通过抑制酰基-CoA 合成酶的活性来破坏脂肪酰基-CoA 的生成,而酰基-CoA 是脂质代谢的必要前体,因此可通过限制 GS2-like 底物的可用性来间接抑制 GS2-like 的活性。另一方面,棕榈酰-CoA 可能由于与 GS2-like 的底物结构相似而成为一种竞争性抑制剂,从而降低了 GS2-like 参与代谢过程的能力。以抑制脂肪甘油三酯脂肪酶而闻名的阿曲司他丁可能会导致 GS2-like 的底物竞争,从而因甘油三酯过多而有效抑制其活性。RHC80267 可抑制二酰甘油脂肪酶,改变二酰甘油水平,破坏 GS2-like 的脂质底物库,从而抑制其功能。吡咯烷二硫代氨基甲酸盐(PDTC)是一种金属螯合剂,如果 GS2-like 蛋白的活性取决于金属离子,那么它就会受到抑制。螺环氧化物以具有环氧化物水解酶活性的酶为靶标,可以通过与 GS2-like 的活性位点相互作用来抑制 GS2-like,前提是该蛋白质具有这种活性。如果 GS2-like 与脂氧合酶具有相同的功能特征,那么抑制 15-脂氧合酶的 ML351 也可以通过类似的机制抑制 GS2-like。最后,如果 GS2-like 在结构上或功能上与脂肪酸合成酶相似,则 Cerulenin 可通过抑制脂肪酸合成酶与 GS2-like 的活性位点结合并抑制其功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
奥利司他是一种脂肪酶抑制剂,众所周知,它以胰脂肪酶为靶标,可通过阻断 GS2-like 的脂肪酶活性来抑制 GS2-like,而脂肪酶活性对 GS2-like 在脂质代谢中的功能至关重要。 | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
Triacsin C抑制酰基-CoA合成酶活性,由于GS2-like在脂质代谢中发挥作用,这种抑制作用会破坏脂肪酸酰基-CoA的产生,从而在功能上抑制GS2-like的活性。 | ||||||
Atglistatin | 1469924-27-3 | sc-503147 | 5 mg | $330.00 | ||
阿特利司他特异性抑制脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL),通过抑制ATGL,可导致甘油三酯的积累,从而通过底物竞争抑制GS2样蛋白。 | ||||||
MAFP | 188404-10-6 | sc-203440 | 5 mg | $215.00 | 4 | |
这是一种强效的不可逆脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。它与脂肪酸酰胺水解酶类似,可通过共价结合其活性位点的丝氨酸残基来抑制 GS2-like。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
PDTC是一种金属螯合剂和NF-κB抑制剂。通过螯合某些酶的催化活性所需的金属离子,PDTC可以功能性抑制GS2样蛋白,如果它需要金属离子才能发挥活性的话。 | ||||||
N-SMase Spiroepoxide Inhibitor 抑制剂 | 282108-77-4 | sc-202721 | 1 mg | $335.00 | 10 | |
螺环环氧物是一种含环氧物的化合物,已知可抑制环氧水解酶。如果GS2样蛋白具有环氧水解酶样活性,螺环环氧物可通过与活性位点反应来抑制其功能。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
塞鲁林是一种天然产物,可抑制脂肪酸合成酶。假设GS2-like与脂肪酸合成酶具有结构相似性,则塞鲁林可通过结合酶的活性位点来抑制GS2-like。 |