Inhibiteurs Grx1

Les inhibiteurs courants de Grx1 comprennent, entre autres, l'Auranofin CAS 34031-32-8, le Cisplatine CAS 15663-27-1, le Disulfiram CAS 97-77-8, l'oxyde d'Arsenic(III) CAS 1327-53-3 et la L-Buthionine sulfoximine CAS 83730-53-4.

Les inhibiteurs de Grx1, tels que décrits dans le tableau ci-dessus, comprennent un groupe diversifié de composés principalement axés sur la modulation de l'état d'oxydoréduction cellulaire, influençant ainsi indirectement l'activité de Grx1. Ces inhibiteurs ne sont pas des antagonistes directs de Grx1, mais agissent en modifiant les niveaux de stress oxydatif ou l'équilibre redox au sein de la cellule. Cette modification de l'environnement cellulaire peut affecter l'activité d'enzymes sensibles à l'oxydoréduction comme Grx1.

Les mécanismes d'action de ces inhibiteurs varient. Certains, comme l'Auranofin, ciblent d'autres enzymes dans la voie de régulation redox (par exemple, la thiorédoxine réductase), tandis que d'autres, comme le cisplatine et le trioxyde d'arsenic, induisent un stress oxydatif par le biais de différents mécanismes. Le disulfirame et les composés de sélénium exercent leurs effets en modulant les éléments clés du système redox, tels que le cuivre et le sélénium. Des composés comme la Buthionine Sulfoximine et le Methylglyoxal influencent l'activité de Grx1 en épuisant les tampons redox essentiels ou en modifiant les protéines, respectivement. En outre, l'introduction d'un stress oxydatif par des composés tels que l'hydroperoxyde de tert-butyle, la ménadione et des antioxydants naturels comme la curcumine, le sulforaphane et le gallate d'épigallocatéchine met en évidence l'équilibre complexe de la régulation redox dans les cellules. Ces composés démontrent l'approche indirecte de la modulation de l'activité de Grx1, soit en augmentant les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène, soit en renforçant la réponse antioxydante cellulaire.