Inhibiteurs GRPR
Les inhibiteurs courants du GRPR comprennent, sans s'y limiter, ICI 216 140 CAS 124001-41-8, PD 176252 CAS 204067-01-6, PD 168368 CAS 204066-82-0 et SB 222200 CAS 174635-69-9.
Les inhibiteurs de GRPR constituent un groupe diversifié de molécules, comprenant à la fois des composés peptidiques et non peptidiques. Ces inhibiteurs sont principalement conçus pour antagoniser le récepteur du peptide libérateur de gastrine (GRPR), un récepteur qui joue un rôle essentiel dans la médiation de divers processus physiologiques et pathologiques. Le développement de ces inhibiteurs repose sur la compréhension de l'implication du récepteur dans les fonctions gastro-intestinales et de sa surexpression dans certains types de cancers, tels que le cancer de la prostate et le cancer du sein. Les inhibiteurs peptidiques, tels que le RC-3095 et le BIM 26226, imitent ou modifient les ligands naturels (comme la bombésine et la neuromédine B) pour inhiber le GRPR de manière compétitive. Ces composés conservent souvent la structure de base des ligands naturels, mais comportent des modifications visant à améliorer la sélectivité et la stabilité. D'autre part, les inhibiteurs non peptidiques tels que PD 176252 et SB-222200 représentent une approche différente. Ces molécules sont conçues pour s'insérer dans le site de liaison du récepteur, bloquant l'interaction avec les ligands naturels sans imiter leur structure. Les inhibiteurs non peptidiques sont généralement plus stables et ont une meilleure biodisponibilité orale que les inhibiteurs peptidiques.
Les mécanismes d'action des inhibiteurs du GRPR sont principalement centrés sur l'antagonisme compétitif, où ces molécules occupent le site de liaison du GRPR, empêchant les ligands naturels de déclencher les voies de signalisation du récepteur. Ce blocage peut conduire à l'inhibition de divers effets en aval médiés par le GRPR, y compris la prolifération cellulaire dans certains types de cancer. La spécificité de ces inhibiteurs est cruciale, car le GRPR présente des similitudes structurelles avec d'autres récepteurs de la famille des récepteurs de la bombésine. Une sélectivité élevée garantit que les inhibiteurs ciblent spécifiquement le GRPR, réduisant ainsi le risque d'effets hors cible.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
ICI 216,140 | 124001-41-8 | sc-361211 | 1 mg | $362.00 | ||
ICI 216,140, un antagoniste puissant du GRPR, présente des interactions moléculaires distinctives qui perturbent la liaison récepteur-ligand. Sa structure facilite l'inhibition compétitive, modifiant les cascades de signalisation en aval. Le composé présente une cinétique de réaction unique, caractérisée par un taux de dissociation rapide du récepteur, qui influence les réponses cellulaires. En outre, sa nature lipophile améliore la perméabilité des membranes, ce qui permet une modulation efficace de l'activité des récepteurs et des effets physiologiques qui en découlent. | ||||||
PD 176252 | 204067-01-6 | sc-204171A sc-204171 | 1 mg 5 mg | $100.00 $295.00 | ||
PD 176252 est un antagoniste sélectif du GRPR qui présente une dynamique de liaison unique, caractérisée par une forte affinité pour le récepteur du peptide libérateur de gastrine. Son architecture moléculaire favorise des changements conformationnels spécifiques lors de la liaison, ce qui entraîne une modification des voies d'activation du récepteur. La stabilité du composé dans divers environnements améliore son profil d'interaction, tandis que ses caractéristiques hydrophobes facilitent une intégration efficace dans les membranes lipidiques, ce qui a un impact sur la modulation des récepteurs et la signalisation cellulaire. | ||||||
PD 168368 | 204066-82-0 | sc-204166 sc-204166A | 1 mg 10 mg | $149.00 $312.00 | 3 | |
Antagoniste non peptidique puissant, connu pour sa grande sélectivité pour le GRPR. | ||||||
SB 222200 | 174635-69-9 | sc-224282 sc-224282A | 10 mg 50 mg | $205.00 $800.00 | 1 | |
Antagoniste actif non peptidique ; inhibe sélectivement le GRPR. | ||||||