Date published: 2025-9-9

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

PD 176252 (CAS 204067-01-6)

5.0(1)
Écrire une critiquePoser une question

Noms alternatifs:
(S)-N-[[1-(5-Methoxy-2-pyridinyl)cyclohexyl]methyl]-α-methyl-α-[[[-(4-nitrophenyl)amino]carbonyl]amino-1H-indole-3-propanamide
Application(s):
PD 176252 est un inhibiteur du GRPR et du NMBR
Numéro CAS:
204067-01-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
584.67
Formule Moléculaire:
C32H36N6O5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le PD 176252 est un composé organique connu pour son rôle d'antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la neurokinine-1 (NK1) et de la neurokinine-2 (NK2), qui font partie de la famille des récepteurs de la tachykinine impliqués dans de nombreux processus physiologiques. Ce produit chimique agit en inhibant la liaison des ligands naturels, la substance P (pour NK1) et la neurokinine A (pour NK2), à leurs récepteurs respectifs, modulant ainsi les voies de signalisation associées à ces neurotransmetteurs. En raison de sa grande spécificité et de son efficacité à bloquer les récepteurs NK1 et NK2, le PD 176252 est largement utilisé dans la recherche neurobiologique pour disséquer les rôles complexes de ces récepteurs dans la transmission de la douleur, l'inflammation neurogène et la modulation de l'humeur et de l'anxiété. En agissant comme un outil pour inhiber les activités des récepteurs NK1 et NK2, le PD 176252 permet aux scientifiques d'explorer les mécanismes fondamentaux qui sous-tendent la neurotransmission et les réponses physiologiques médiées par ces tachykinines, contribuant ainsi de manière significative à notre compréhension de leur fonction dans le système nerveux.


PD 176252 (CAS 204067-01-6) Références

  1. Rôle des peptides liés à la bombésine dans la médiation ou l'intégration de la réponse au stress.  |  Merali, Z., et al. 2002. Cell Mol Life Sci. 59: 272-87. PMID: 11915944
  2. Les antagonistes des récepteurs non peptidiques du peptide libérateur de gastrine inhibent la prolifération des cellules cancéreuses du poumon.  |  Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
  3. Le récepteur du peptide de libération de la gastrine est le médiateur de l'activation du récepteur du facteur de croissance épidermique dans les cellules cancéreuses du poumon.  |  Thomas, SM., et al. 2005. Neoplasia. 7: 426-31. PMID: 15967120
  4. Les récepteurs de la bombésine comme nouvelle cible thérapeutique anti-anxiété: les actions du récepteur BB1 sur l'anxiété par le biais d'altérations de l'activité de la sérotonine.  |  Merali, Z., et al. 2006. J Neurosci. 26: 10387-96. PMID: 17035523
  5. Rôle du peptide de libération de la gastrine et de la neuromédine B dans l'anxiété et le comportement lié à la peur.  |  Bédard, T., et al. 2007. Behav Brain Res. 179: 133-40. PMID: 17335915
  6. Activation du récepteur de l'EGF par les RCPG: une voie universelle révèle des versions différentes.  |  Liebmann, C. 2011. Mol Cell Endocrinol. 331: 222-31. PMID: 20398727
  7. Le peptide libérateur de gastrine favorise la croissance des cellules HepG2 par le biais d'une activation ERK1/2 indépendante de l'EGFR.  |  Li, X., et al. 2010. Oncol Rep. 24: 441-8. PMID: 20596631
  8. L'expression du peptide de libération de la gastrine est augmentée par un étirement prolongé du myomètre humain, et les antagonistes de son récepteur inhibent la contractilité.  |  Tattersall, M., et al. 2012. J Physiol. 590: 2081-93. PMID: 22411014
  9. Le peptide libérateur de gastrine agit par l'intermédiaire des récepteurs BB2 postsynaptiques pour moduler les conductances K+ et TRPV1-like dans les neurones thalamiques paraventriculaires de rat.  |  Hermes, ML., et al. 2013. J Physiol. 591: 1823-39. PMID: 23359674
  10. Ciblage du récepteur du peptide libérateur de gastrine dans le traitement du cancer: Réseaux de signalisation émergents et applications thérapeutiques.  |  Laukkanen, MO. and Castellone, MD. 2016. Curr Drug Targets. 17: 508-14. PMID: 26424393
  11. Déterminants structurels de la liaison des ligands du récepteur BB2: Études in silico, rayons X et RMN sur les analogues du PD176252.  |  Carrieri, A., et al. 2017. Curr Top Med Chem. 17: 1599-1610. PMID: 27823569
  12. Étude de la relation structure-activité vers un radiotraceur non peptidique pour la tomographie par émission de positons (TEP) pour les récepteurs du peptide libérateur de gastrine: Développement du [18F] (S)-3-(1H-indol-3-yl)-N-[1-[5-(2-fluoroethoxy)pyridin-2-yl]cyclohexylméthyl]-2-méthyl-2-[3-(4-nitrophenyl)ureido]propionamide.  |  Lacivita, E., et al. 2017. Bioorg Med Chem. 25: 277-292. PMID: 27863916
  13. Évaluation préclinique de nanoparticules d'or activées par NHS et fonctionnalisées avec de la bombésine ou des peptides semblables à la neurotensine pour cibler les tumeurs du côlon et de la prostate.  |  Chilug, LE., et al. 2020. Molecules. 25: PMID: 32722221
  14. PD 176252 - le premier antagoniste non peptidique de haute affinité du récepteur du peptide de libération de la gastrine (BB2).  |  Ashwood, V., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 2589-94. PMID: 9873586

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PD 176252, 1 mg

sc-204171A
1 mg
$100.00

PD 176252, 5 mg

sc-204171
5 mg
$295.00