Date published: 2025-9-6

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PD 168368 (CAS 204066-82-0)

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Noms alternatifs:
PD 168368 is known as an NMBR antagonist.
Application(s):
PD 168368 est un antagoniste puissant du récepteur NMB (Neuromédine B) qui présente une sélectivité d'environ 40 fois par rapport au récepteur du peptide libérant de la gastrine.
Numéro CAS:
204066-82-0
Pureté:
≥96%
Masse Moléculaire:
554.65
Formule Moléculaire:
C31H34N6O4
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le PD 168368 est un antagoniste de la neuromédine B qui présente une sélectivité d'environ 40 fois par rapport au récepteur du peptide libérant de la gastrine (GRP-R, BB2). Le PD 168368 présente également une sélectivité >300 fois supérieure à celle du BRS-R (BB3). Le PD 168368 antagonise la libération de Ca2+ stimulée par la neuromédine B. Simultanément, le PD 168368 inhibe la prolifération des cellules de gliome de rat.


PD 168368 (CAS 204066-82-0) Références

  1. Pharmacologie comparative de l'antagoniste non peptidique du récepteur de la neuromédine B PD 168368.  |  Ryan, RR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 1202-11. PMID: 10454496
  2. La tyrosine 220 dans le 5e domaine transmembranaire du récepteur de la neuromédine B est essentielle pour la haute sélectivité de l'antagoniste peptoïde PD168368.  |  Tokita, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 495-504. PMID: 11013243
  3. Les antagonistes non peptidiques du récepteur de la neuromédine B inhibent la prolifération des cellules C6.  |  Moody, TW., et al. 2000. Eur J Pharmacol. 409: 133-42. PMID: 11104826
  4. Les antagonistes des récepteurs non peptidiques du peptide libérateur de gastrine inhibent la prolifération des cellules cancéreuses du poumon.  |  Moody, TW., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 474: 21-9. PMID: 12909192
  5. Isolement, identification et activité biologique du peptide de libération de la gastrine 1-46 (oGRP 1-46), le principal produit peptidique dérivé du gène GRP de l'endomètre de l'ovine gravide.  |  Giraud, AS., et al. 2010. Peptides. 31: 284-90. PMID: 19944725
  6. Les antagonistes du peptide libérateur de gastrine/récepteur de la neuromédine B PD176252, PD168368 et analogues apparentés sont des agonistes puissants des récepteurs du peptide formique humain.  |  Schepetkin, IA., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 77-90. PMID: 20943772
  7. Le rôle des récepteurs centraux du peptide de libération de la gastrine et de la neuromédine B dans la modulation du comportement de grattage chez les rats.  |  Su, PY. and Ko, MC. 2011. J Pharmacol Exp Ther. 337: 822-9. PMID: 21421741
  8. L'antagoniste du récepteur de la neuromédine B supprime l'angiogenèse et la croissance tumorale in vitro et in vivo.  |  Park, HJ., et al. 2011. Cancer Lett. 312: 117-27. PMID: 21908103
  9. Enantiomères du 3-(1H-indol-3-yl)-2-[3-(4-nitrophenyl)ureido]propanamide ayant une activité agoniste sur le récepteur du formyl-peptide humain: modélisation moléculaire de la reconnaissance chirale par le FPR2.  |  Schepetkin, IA., et al. 2013. Biochem Pharmacol. 85: 404-16. PMID: 23219934
  10. Fonction physiologique du peptide de libération de la gastrine et des récepteurs de la neuromédine B dans la régulation du comportement de grattage dans la moelle épinière des souris.  |  Sukhtankar, DD. and Ko, MC. 2013. PLoS One. 8: e67422. PMID: 23826298
  11. L'antagonisme du récepteur de la neuromédine B inhibe la migration, l'invasion et la transition épithéliale-mésenchymateuse des cellules du cancer du sein.  |  Park, HJ., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 934-42. PMID: 27571778
  12. La neuromédine B induit une démangeaison aiguë chez la souris via l'activation des neurones sensoriels périphériques.  |  Ehling, S., et al. 2019. Acta Derm Venereol. 99: 587-893. PMID: 30734045
  13. La perturbation du récepteur de la neuromédine B entrave l'adipogenèse chez les souris et les cellules 3T3-L1.  |  de Paula, GSM., et al. 2019. J Mol Endocrinol. 63: 93-102. PMID: 31067509

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PD 168368, 1 mg

sc-204166
1 mg
$149.00

PD 168368, 10 mg

sc-204166A
10 mg
$312.00