group II sPLA2 Activateurs

Les activateurs sPLA2 courants du groupe II comprennent, sans s'y limiter, Melittin CAS 37231-28-0, MAFP CAS 188404-10-6, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7 et HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) CAS 88070-98-8.

Les substances chimiques classées comme activateurs de sPLA2 du groupe II influencent typiquement l'activité de l'enzyme en modulant les niveaux de calcium intracellulaire, qui est un régulateur clé de sPLA2, ou en affectant l'interaction de l'enzyme avec son substrat, la membrane cellulaire. La mélittine, par exemple, exerce ses effets en perturbant les membranes cellulaires et en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, favorisant ainsi l'association de sPLA2 avec son substrat. De même, l'A23187 (Calcimycine) et d'autres ionophores calciques augmentent le calcium intracellulaire, un cofacteur crucial pour l'activation de sPLA2. D'autre part, des composés comme la PMA fonctionnent par l'activation de la PKC, qui peut phosphoryler sPLA2, ce qui entraîne une augmentation de son activité. Dans le contexte des médiateurs lipidiques, des molécules comme le PAF, la LPC et la S1P servent de modulateurs allostériques ou participent à des cascades de signalisation qui augmentent l'activité de la sPLA2. En outre, l'inhibition d'autres phospholipases, comme le MAFP pour la cPLA2 et le BEL pour l'iPLA2, peut entraîner une activation compensatoire de la sPLA2, ce qui reflète la régulation complexe des voies de signalisation des lipides dans les cellules.