Inhibiteurs GRK 2
Les inhibiteurs courants de GRK 2 comprennent, entre autres, l'inhibiteur de βARK1 CAS 24269-96-3, la paroxétine CAS 61869-08-7, le composé 101 CAS 865608-11-3, le (-)-trans-4-[4-(4'-Fluorophényl)-3-pipéridinylméthoxy]-2-méthoxyphénol(métabolite de la paroxétine) CAS 112058-90-9 et le propranolol CAS 525-66-6.
Les inhibiteurs de GRK 2 appartiennent à une classe chimique de composés conçus pour cibler et inhiber sélectivement la fonction de la kinase 2 du récepteur couplé à la protéine G (GRK 2), une enzyme qui joue un rôle crucial dans la régulation de la signalisation des récepteurs couplés à la protéine G (RCPG). Les RCPG sont une grande famille de récepteurs de la membrane cellulaire qui transmettent des signaux de diverses molécules extracellulaires vers l'intérieur de la cellule, influençant ainsi un large éventail de processus physiologiques. GRK 2 est un membre de la famille GRK et est connu pour phosphoryler et désensibiliser les RCPG activés, ce qui conduit à l'atténuation de la signalisation des RCPG et à la prévention de réponses cellulaires prolongées.
L'inhibition de GRK 2 vise à interférer avec sa capacité à phosphoryler et à désensibiliser les RCPG, ce qui entraîne une altération de la signalisation des RCPG et des réponses cellulaires en aval. En modulant la fonction de GRK 2, ces inhibiteurs influencent divers processus cellulaires médiés par les voies de signalisation des RCPG. Le développement d'inhibiteurs de la GRK 2 permet d'étudier les fonctions spécifiques et les interactions moléculaires de la GRK 2, et de mettre en lumière son rôle dans la régulation de la signalisation des RCPG et de la réactivité cellulaire. La compréhension des mécanismes complexes par lesquels GRK 2 opère peut fournir des indications sur la communication cellulaire et les voies de signalisation qui peuvent avoir des implications plus larges pour la recherche scientifique.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Inhibiteur βARK1 Inhibitor | 24269-96-3 | sc-221268 | 5 mg | $249.00 | 4 | |
L'inhibiteur βARK1 fonctionne comme un modulateur sélectif de la kinase 2 des récepteurs couplés aux protéines G (GRK2), influençant la désensibilisation des récepteurs et les voies de signalisation. Son affinité de liaison unique lui permet de stabiliser des conformations spécifiques de GRK2, modifiant ainsi son interaction avec les substrats. Ce composé présente des propriétés cinétiques distinctes, favorisant une régulation nuancée des cascades de signalisation en aval, ce qui peut conduire à des réponses cellulaires variées. Ses caractéristiques structurelles facilitent l'engagement ciblé avec GRK2, renforçant son rôle dans la dynamique de la signalisation cellulaire. | ||||||
Paroxetine | 61869-08-7 | sc-507527 | 1 g | $180.00 | ||
La paroxétine est un antidépresseur qui pourrait inhiber GRK2 en interférant avec son activité, ce qui pourrait moduler la signalisation des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). | ||||||
Compound 101 | 865608-11-3 | sc-507528 | 5 mg | $106.00 | ||
Le composé 101 est un inhibiteur potentiel de GRK2 qui pourrait avoir un impact sur son activité kinase, affectant potentiellement la signalisation GPCR et les réponses cellulaires. | ||||||
(-)-trans-4-[4-(4′-Fluorophenyl)-3-piperidinylmethoxy]-2-methoxyphenol(Paroxetine metabolite) | 112058-90-9 | sc-213088 | 5 mg | $380.00 | ||
Un métabolite de la paroxétine, l'antidépresseur, qui pourrait également inhiber GRK2 et moduler les voies de signalisation des GPCR. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol est un bêta-bloquant qui pourrait inhiber la GRK2 en modulant les voies de signalisation des RCPG et les réponses cellulaires. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
Le pindolol est un bêta-bloquant non sélectif qui pourrait inhiber la GRK2 en affectant les voies de signalisation des RCPG et les réponses cellulaires. | ||||||