Inhibiteurs GRINA
Les inhibiteurs courants de GRINA comprennent, entre autres, le maléate de (+)-MK 801 CAS 77086-22-7, le chlorhydrate de mémantine CAS 41100-52-1, l'hémitartrate d'ifenprodil CAS 23210-58-4, le sulfate d'agmatine CAS 2482-00-0 et l'acide D(-)-2-Amino-5-phosphonovalérique (D-AP5) CAS 79055-68-8.
Les inhibiteurs de la GRINA ciblent généralement le récepteur NMDA, un récepteur ionotropique crucial dans les systèmes neuronaux responsables de la plasticité synaptique. Comme la GRINA fait partie intégrante de ce récepteur, l'inhibition de l'activité générale du récepteur NMDA diminue effectivement la fonction de la GRINA. Les composants chimiques qui servent d'inhibiteurs présentent un spectre de fonctionnalités, allant de l'antagonisme non compétitif à l'antagonisme compétitif, et certains présentent une sélectivité à l'égard de sous-unités spécifiques du récepteur.
Par exemple, des composés comme la kétamine et le MK-801 fonctionnent comme des antagonistes non compétitifs. Ils obstruent le canal ionique du récepteur NMDA, entravant ainsi le flux ionique et la signalisation en aval. En revanche, AP5 et AP7 agissent comme des antagonistes compétitifs, en se liant au site du glutamate sur le récepteur, empêchant ainsi le ligand naturel d'initier l'activité du récepteur. En outre, certains composés montrent une préférence pour des sous-unités particulières, comme l'Ifenprodil, qui a une affinité pour la sous-unité GluN2B. Ce niveau de spécificité permet une modulation nuancée de la fonction des récepteurs NMDA..
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
La mémantine agit comme un antagoniste non compétitif de faible affinité et dépendant du voltage au niveau du récepteur NMDA. Elle bloque le récepteur dans certaines conditions, supprimant le rôle de GRINA dans le complexe. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
L'ifenprodil cible et inhibe sélectivement les récepteurs NMDA contenant la sous-unité GluN2B. L'inhibition de sous-types spécifiques de récepteurs affecte l'activité et le rôle de la GRINA dans ces récepteurs. | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | $69.00 $178.00 | ||
L'agmatine, un neuromodulateur endogène, peut bloquer le récepteur NMDA. Ce blocage affecte la fonctionnalité du récepteur, y compris celle de la GRINA. | ||||||
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
L'AP5, un antagoniste compétitif, se lie directement au site de reconnaissance du glutamate sur le récepteur NMDA, supprimant ainsi son activation. Cela a un impact sur la fonctionnalité du récepteur et, par extension, sur le rôle de GRINA. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
L'amantadine, en tant qu'antagoniste non compétitif de faible affinité, bloque le récepteur NMDA. Ce blocage diminue l'activité du récepteur, ce qui a un impact sur le rôle fonctionnel de la GRINA. | ||||||
Kynurenic acid | 492-27-3 | sc-202683 sc-202683A sc-202683B | 250 mg 1 g 5 g | $25.00 $56.00 $135.00 | 6 | |
L'acide kynurénique est un modulateur endogène qui peut agir comme un antagoniste non sélectif du récepteur NMDA. Son activité antagoniste perturbe la fonction du récepteur, supprimant le rôle de la GRINA en son sein. | ||||||