Inhibiteurs GRHPR
Les inhibiteurs courants du GRHPR comprennent, entre autres, la suramine sodique CAS 129-46-4, le sunitinib, base libre CAS 557795-19-4, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la wortmannine CAS 19545-26-7.
La GRHPR, ou glyoxylate réductase/hydroxypyruvate réductase, est une enzyme que l'on trouve principalement dans le foie et les reins et qui joue un rôle crucial dans le métabolisme du glyoxylate et de l'hydroxypyruvate. La fonction de la GRHPR est essentielle pour maintenir des niveaux physiologiques normaux de ces métabolites, car un dérèglement peut conduire à l'accumulation d'oxalate et à la formation subséquente de calculs rénaux ou contribuer au développement de l'hyperoxalurie primaire de type 2 (PH2). La GRHPR catalyse la réduction du glyoxylate en glycolate et de l'hydroxypyruvate en D-glycérate, en utilisant le NADH comme cofacteur dans les deux réactions. Grâce à ces activités enzymatiques, la GRHPR contribue à détourner le glyoxylate et l'hydroxypyruvate des voies conduisant à la synthèse de l'oxalate, empêchant ainsi l'accumulation d'oxalate et maintenant l'homéostasie métabolique.
L'inhibition de l'activité du GRHPR représente une stratégie pour réduire la production d'oxalate et atténuer les complications associées aux maladies liées à l'oxalate, telles que les calculs rénaux et le PH2. Les mécanismes généraux d'inhibition peuvent impliquer le ciblage du site actif de la GRHPR pour perturber son activité catalytique, empêchant la conversion du glyoxylate et de l'hydroxypyruvate en leurs formes réduites respectives. En outre, la modulation de l'expression ou de la stabilité de la GRHPR par des stratégies telles que l'extinction des gènes ou les voies de dégradation des protéines pourrait inhiber davantage son activité enzymatique et réduire la production d'oxalate. La compréhension des mécanismes précis de l'inhibition de la GRHPR et de son impact sur le métabolisme de l'oxalate fournira des informations précieuses sur les interventions visant à lutter contre les maladies liées à l'oxalate.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine est une naphthylurée polysulfonée qui inhibe diverses enzymes, y compris l'enzyme du métabolisme des purines GRHPR. Elle peut inhiber l'activité du GRHPR en se liant au site actif de l'enzyme, empêchant la liaison du substrat et réduisant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de récepteurs à tyrosine kinase (RTK) à cibles multiples. Bien qu'il ne cible pas directement le GRHPR, il peut inhiber les RTK impliqués dans les voies qui affectent l'activité fonctionnelle du GRHPR. En inhibant ces RTK, les événements de signalisation en aval qui régulent l'activité du GRHPR pourraient être affectés, ce qui entraînerait une diminution de la fonction du GRHPR. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la mTOR. En inhibant la mTOR, la rapamycine peut diminuer la synthèse des protéines et la prolifération cellulaire. Cela peut influencer l'activité fonctionnelle du GRHPR, car l'activité de la protéine est souvent liée à la prolifération cellulaire et à l'activité métabolique. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut potentiellement inhiber la voie PI3K-Akt, une voie connue pour réguler diverses fonctions cellulaires, y compris potentiellement l'activité fonctionnelle de GRHPR. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K, similaire au LY294002. En inhibant la PI3K, la wortmannine peut potentiellement diminuer l'activité fonctionnelle de la GRHPR en inhibant la signalisation en aval dans la voie PI3K-Akt. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un inhibiteur de l'EGFR. En inhibant l'EGFR, les événements de signalisation en aval susceptibles de réguler l'activité du GRHPR pourraient être affectés, ce qui entraînerait une diminution de l'activité du GRHPR. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL. En inhibant BCR-ABL, l'imatinib pourrait potentiellement diminuer l'activité fonctionnelle de GRHPR, si l'activité de GRHPR est influencée par BCR-ABL ou ses voies de signalisation en aval. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib est un autre inhibiteur de l'EGFR. En inhibant l'EGFR, le Gefitinib pourrait potentiellement diminuer l'activité fonctionnelle du GRHPR, si l'EGFR ou ses voies de signalisation en aval jouent un rôle dans la régulation de l'activité du GRHPR. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de kinases à cibles multiples, y compris BCR-ABL. En inhibant ces kinases, le Dasatinib pourrait potentiellement inhiber l'activité fonctionnelle de GRHPR, si ces kinases ou leurs voies de signalisation en aval influencent l'activité de GRHPR. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
L'afatinib est un inhibiteur de la famille EGFR. Il peut inhiber la famille EGFR, influençant potentiellement les événements de signalisation en aval qui pourraient réguler l'activité de GRHPR, conduisant à une diminution de l'activité de GRHPR. | ||||||