GRF-1 Activateurs
Les activateurs courants du GRF-1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, 2-APB CAS 524-95-8, PD 98059 CAS 167869-21-8 et NSC 23766 CAS 733767-34-5.
Les activateurs du GRF-1 comprennent une gamme variée de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité fonctionnelle du GRF-1 par leur influence sur les voies de signalisation cellulaires et la dynamique du cytosquelette. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, active la PKA, qui peut alors phosphoryler des cibles jouant un rôle dans la motilité et la structure cellulaires, renforçant ainsi le rôle de GRF-1 dans les réarrangements du cytosquelette. De même, des agents comme Y-27632 et GSK269962A, tous deux inhibiteurs de ROCK, favorisent un environnement propice à l'étalement cellulaire et à la réorganisation du cytosquelette d'actine, processus dans lesquels GRF-1 est un régulateur essentiel. En inhibant l'activité de la myosine II ATPase, la blebbistatine module la contractilité médiée par la myosine II, affectant l'architecture cellulaire et nécessitant potentiellement une activité accrue du GRF-1 pour maintenir l'intégrité du cytosquelette.
En outre, des molécules telles que PD98059 et ML141 modulent la voie MAPK/ERK et l'activité Cdc42, respectivement, remettant en cause l'équilibre cellulaire et augmentant éventuellement l'activité de GRF-1 pour compenser ces changements. Cette modulation est complétée par des inhibiteurs de la calpaïne comme la calpeptine, qui stabilisent les protéines du cytosquelette, renforçant potentiellement le rôle régulateur de GRF-1 dans la dynamique de l'actine. Des composés tels que le Jasplakinolide et la Latrunculine A affectent directement la polymérisation et la stabilité de l'actine, ce qui nécessite un réarrangement actif du cytosquelette, un processus dans lequel GRF-1 joue probablement un rôle central en facilitant les réponses cellulaires dynamiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline élève directement les niveaux d'AMPc intracellulaires, qui peuvent à leur tour activer les effecteurs en aval tels que la PKA. Il a été démontré que l'activation de la PKA régule le cytosquelette d'actine, ce qui est pertinent pour le rôle de GRF-1 en tant qu'activateur de GTPase pour la famille Rho, renforçant ainsi l'activité de GRF-1 dans la signalisation cellulaire. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK, un effecteur en aval de RhoA. L'inhibition de ROCK entraîne une réduction de la formation de fibres de stress et de la contraction cellulaire, ce qui peut faire pencher la balance vers des processus cellulaires qui nécessitent une activité GTPase active médiée par GRF-1 pour la régulation de RhoA. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut alors phosphoryler des substrats qui influencent la dynamique du cytosquelette d'actine. L'activation de la PKC peut entrer en synergie avec le rôle de GRF-1 dans la modulation des GTPases Rho, renforçant ainsi la fonction régulatrice de GRF-1 sur le cytosquelette. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui influence indirectement la voie MAPK/ERK. En inhibant la MEK, le PD98059 pourrait entraîner des altérations de la dynamique de signalisation, comme la réduction des boucles de rétroaction négative, ce qui pourrait améliorer les voies dans lesquelles GRF-1 est impliqué, en particulier celles associées à la régulation du cytosquelette. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC23766 inhibe l'activation de Rac1 en bloquant son interaction avec les facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF), ce qui pourrait déplacer l'équilibre de l'activité de la GTPase Rho vers RhoA et Cdc42, processus dans lesquels GRF-1 est directement impliqué, renforçant ainsi potentiellement l'activité de GRF-1 dans la promotion de l'assemblage de l'actine. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Le ML141 est un inhibiteur de la GTPase Cdc42 qui peut indirectement renforcer l'activité du GRF-1 en augmentant la nécessité de la fonction d'activation de la GTPase du GRF-1 en présence d'une activité Cdc42 réduite, favorisant ainsi les processus de polymérisation de l'actine régulés par le GRF-1. | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962A est un inhibiteur de ROCK, comme Y-27632, et il renforce les processus cellulaires qui sont régulés négativement par ROCK. Cela peut conduire à une activité accrue de GRF-1 dans la régulation du cytosquelette d'actine grâce à sa fonction d'activation de la GTPase. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
La calpeptine est un inhibiteur de la calpaïne qui peut stabiliser les protéines du cytosquelette en empêchant leur dégradation. Cette stabilisation pourrait accroître la nécessité d'une régulation du cytosquelette d'actine par GRF-1, ce qui renforcerait indirectement son activité. | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $180.00 $299.00 | 59 | |
Le jasplakinolide stabilise les filaments d'actine et peut entraîner une augmentation de la nucléation et de la polymérisation, ce qui peut renforcer l'activité du GRF-1 puisque ce dernier peut réguler la dynamique de l'actine dans le cadre de sa fonction d'activation de la GTPase pour la famille Rho. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
La blebbistatine est un inhibiteur de l'activité ATPase de la myosine II, ce qui entraîne une réduction de la contractilité médiée par la myosine II. Cela peut modifier la dynamique de l'actine d'une manière qui pourrait nécessiter une activité accrue de GRF-1 pour la réorganisation du cytosquelette. | ||||||