GPR88 Activateurs
Les activateurs courants du GPR88 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, le butyrate de sodium CAS 156-54-7, la curcumine CAS 458-37-7 et le lithium CAS 7439-93-2.
L'activité fonctionnelle du GPR88, un récepteur orphelin couplé aux protéines G, peut être influencée par une variété de composés qui modulent indirectement les voies de signalisation cellulaire et la dynamique des récepteurs. La forskoline et le Rolipram, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc par l'activation de l'adénylate cyclase et l'inhibition de la phosphodiestérase respectivement, pourraient renforcer l'activité du GPR88 indirectement via la voie de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA). Cette activité accrue de la PKA peut conduire à des événements de phosphorylation qui modulent la signalisation du GPR88 ou les mécanismes de désensibilisation du récepteur, influençant ainsi son activité. De même, des agents comme le sildénafil augmentent les niveaux de GMPc, affectant potentiellement la fonction du GPR88 par le biais de la signalisation croisée de l'AMPc et du GMPc. Le chlorure de lithium, en affectant les systèmes de second messager, et le butyrate de sodium, en tant qu'inhibiteur d'HDAC altérant l'expression génétique, peuvent également modifier indirectement l'activité ou l'expression du GPR88 ou de ses protéines de signalisation associées.
En outre, les composés influençant l'environnement cellulaire et lipidique au sens large, tels que le LPA, le cholestérol et le cannabidiol, peuvent affecter indirectement le GPR88. Ces agents peuvent modifier la dynamique des signaux lipidiques, les propriétés membranaires ou la conformation et la localisation globales du récepteur, modulant potentiellement l'activité du GPR88. Les régulateurs hormonaux comme la progestérone et les substances neuroactives comme la capsaïcine et le quinpirole, bien qu'ils ne ciblent pas directement le GPR88, peuvent influencer indirectement sa signalisation ou ses modèles d'expression par des voies génomiques ou non génomiques ou en induisant des changements plus larges dans les systèmes de neurotransmetteurs ou les réseaux de régulation des récepteurs. Collectivement, ces activateurs potentiels, par leurs effets ciblés sur diverses molécules de signalisation, voies et processus cellulaires, donnent un aperçu de la régulation complexe du GPR88 et soulignent la nature complexe de la modulation des RCPG dans la fonction neuronale. Ces connaissances ouvrent la voie à la compréhension et à la manipulation de l'activité du GPR88, avec des implications pour l'exploration de nouvelles stratégies pour les troubles neurologiques et psychiatriques dans lesquels le GPR88 est impliqué.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. En augmentant l'AMPc, la forskoline peut potentiellement moduler la signalisation des RCPG, y compris le GPR88, indirectement par l'activation de la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA). L'augmentation de l'activité de la PKA pourrait conduire à des événements de phosphorylation qui modulent la signalisation du GPR88 ou les mécanismes de désensibilisation des récepteurs, influençant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), une enzyme qui décompose l'AMPc. En inhibant la PDE4 et en augmentant ainsi les niveaux d'AMPc, le rolipram pourrait moduler indirectement l'activité du GPR88 par les mêmes voies dépendantes de l'AMPc que la forskoline. L'augmentation des niveaux d'AMPc pourrait renforcer l'activité de la PKA, qui pourrait alors influencer indirectement la signalisation du GPR88. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium est un acide gras à chaîne courte qui agit comme un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC). Bien qu'il n'influence pas directement le GPR88, le butyrate de sodium, en tant qu'inhibiteur d'HDAC, peut modifier la structure de la chromatine et les schémas d'expression génique de manière générale, en affectant potentiellement l'expression des protéines qui régulent le GPR88 ou qui font partie de sa voie de signalisation, modifiant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est un composé biologiquement actif issu du curcuma qui a divers effets cellulaires, notamment la modulation des voies de signalisation. Il a été démontré que la curcumine affecte indirectement de nombreux GPCR par le biais de ses propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes. Bien qu'elle ne soit pas spécifique au GPR88, sa large activité sur la signalisation cellulaire et la modulation des récepteurs pourrait théoriquement affecter indirectement l'activité du GPR88, peut-être en modifiant la composition lipidique des membranes ou des protéines de signalisation à proximité. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le lithium est un médicament couramment étudié dans la recherche sur les troubles bipolaires et affecte diverses voies de signalisation, y compris les RCPG. Il est connu pour moduler les systèmes de second messager tels que la voie du phosphatidylinositol. Bien qu'il ne cible pas directement le GPR88, le lithium pourrait affecter le contexte cellulaire plus large de la signalisation du GPR88, en modifiant par exemple la signalisation des protéines G ou le recyclage des récepteurs. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
Le LPA est une molécule de signalisation lipidique qui se lie à ses RCPG. Bien que le LPA ne se lie pas au GPR88, il peut moduler l'ensemble du milieu de signalisation lipidique et potentiellement influencer indirectement l'activité du GPR88. Les changements dans la dynamique de la signalisation lipidique peuvent affecter la conformation du récepteur, sa localisation ou la composition des radeaux lipidiques, modulant potentiellement l'activité du GPR88. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
Le cholestérol est essentiel au maintien de l'intégrité structurelle des membranes cellulaires et peut influencer la fonction et l'organisation des protéines membranaires, y compris les RCPG. En modifiant les propriétés de la membrane, le cholestérol pourrait indirectement affecter l'activité du GPR88 ou son interaction avec d'autres molécules de signalisation. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
La progestérone interagit avec plusieurs RCPG et, bien qu'elle ne cible pas directement le GPR88, elle pourrait influencer indirectement sa signalisation ou ses modèles d'expression par le biais de voies génomiques ou non génomiques. La régulation hormonale entraîne souvent de vastes changements dans la signalisation cellulaire et l'activité des récepteurs, ce qui pourrait inclure le GPR88. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine est connue pour interagir avec les récepteurs sensoriels tels que TRPV1, mais elle affecte également d'autres voies de transduction des signaux. Son rôle dans la modification de la signalisation cellulaire et de la fonction des récepteurs pourrait s'étendre aux RCPG comme le GPR88, influençant potentiellement son activité de manière indirecte par le biais de changements dans les réseaux de signalisation cellulaire. | ||||||
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
Le quinpirole est un agoniste sélectif des récepteurs dopaminergiques D2, une autre classe de RCPG. Bien qu'elle n'affecte pas directement le GPR88, l'action spécifique du quinpirole sur les récepteurs de la dopamine pourrait conduire à des changements plus larges dans la signalisation neuronale, affectant potentiellement l'activité du GPR88 de manière indirecte dans le cadre de changements plus importants dans les systèmes de neurotransmetteurs ou la régulation des récepteurs. | ||||||