GPR82 Activateurs

Les activateurs courants de la GPR82 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la pilocarpine CAS 92-13-7, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la capsaïcine CAS 404-86-4.

Le GPR82 est un récepteur couplé aux protéines G (GPCR) dont l'activité peut être affectée par divers agents par le biais de différents mécanismes. Certains composés sont connus pour activer directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les concentrations d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Cette augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler et activer le GPR82, modulant ainsi sa cascade de signalisation. D'autres agents agissent comme des agonistes bêta-adrénergiques non sélectifs, augmentant encore les niveaux intracellulaires d'AMPc par l'activation de la protéine Gs et renforçant la phosphorylation de la GPR82 médiée par la PKA. Les agonistes des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine ou des récepteurs nicotiniques peuvent modifier la signalisation de la protéine G de manière à changer les préférences de couplage de la protéine G, ce qui peut affecter l'activité de la GPR82. De même, l'histamine, agissant par l'intermédiaire de ses propres RCPG, peut influencer l'environnement de signalisation cellulaire et modifier l'activité d'autres RCPG, y compris le GPR82, par le biais de modifications de la dynamique de signalisation des protéines G.

D'autres agents chimiques peuvent indirectement influencer l'activation du GPR82 par diverses voies. Par exemple, l'activation des récepteurs TRPV1 par certains ligands entraîne un afflux de calcium, qui a des effets considérables sur l'activité du GPCR, y compris la possible régulation à la hausse du GPR82. Les antagonistes des récepteurs de l'adénosine peuvent augmenter la libération de catécholamines, renforçant les voies de signalisation des RCPG et activant potentiellement le GPR82. De plus, les altérations des niveaux de prostaglandines dues à l'influence de certains médicaments anti-inflammatoires pourraient avoir un impact sur l'activité de la GPR82. Les donneurs d'oxyde nitrique engageant les voies du GMPc peuvent influencer l'activation de la protéine kinase G (PKG), qui a le potentiel de phosphoryler et donc de moduler les fonctions des RCPG, y compris celles du GPR82. En outre, les agonistes des récepteurs adrénergiques peuvent induire une diaphonie entre la signalisation adrénergique et d'autres voies du GPCR, ce qui pourrait renforcer l'activité du GPR82. Les agonistes cholinergiques qui agissent sur les récepteurs muscariniques peuvent affecter le milieu de signalisation des RCPG, ce qui pourrait indirectement influencer la fonction du GPR82.