GPR80 Activateurs

Les activateurs courants du GPR80 comprennent, entre autres, l'acide α-kétoglutarique CAS 328-50-7, le succinate de sodium dibasique CAS 150-90-3, l'acide L-glutamique CAS 56-86-0, l'acide malique CAS 6915-15-7 et l'adénosine CAS 58-61-7.

Le GPR80, également connu sous le nom d'OXGR1, est principalement activé par l'α-cétoglutarate (α-KG). Ce métabolite est un composant essentiel de diverses voies métaboliques, en particulier le cycle de l'acide tricarboxylique (TCA). Par conséquent, de nombreux métabolites et composés qui alimentent ou modulent le cycle TCA peuvent influencer les niveaux d'α-KG et donc activer indirectement le GPR80. Ces substances chimiques comprennent le glutamate, l'isocitrate, le fumarate, le malate et le citrate, qui sont soit des précurseurs, soit des dérivés de l'α-KG dans le cycle. Comme la progression du cycle TCA a un impact direct sur les niveaux d'α-KG, des agents comme le NADH et l'acétyl-CoA, qui alimentent le cycle, peuvent promouvoir indirectement l'activation de la GPR80.

Outre l'influence directe de l'α-KG, la variante perméable aux cellules, l'α-cétoglutarate de diméthyle, peut augmenter les niveaux intracellulaires d'α-KG, conduisant à l'activation du GPR80. D'autres substances chimiques comme l'AMP et l'adénosine peuvent potentiellement moduler les voies métaboliques et influencer les concentrations d'α-KG. Plus précisément, leur rôle dans le contrôle des états énergétiques cellulaires pourrait ajuster le flux du cycle TCA, et donc les niveaux d'α-KG. En résumé, alors que l'α-KG est un activateur direct de la GPR80, un spectre d'intermédiaires métaboliques et de modulateurs, en particulier ceux liés au cycle TCA, peut influencer indirectement l'activation de la GPR80.