GPR8 Activateurs

Les activateurs GPR8 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, le SQ 22536 CAS 17318-31-9, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le dihydrochlorure H-89 CAS 130964-39-5 et le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

Les activateurs du GPR8 englobent une gamme variée de composés pouvant influencer l'activité du GPR8, également connu sous le nom de NPBWR2. Le GPR8 est un récepteur couplé à la protéine G et, bien que ses ligands naturels soient des neuropeptides, les activateurs de cette classe ciblent diverses voies et processus cellulaires qui se croisent avec la signalisation des récepteurs couplés à la protéine G (GPCR), modulant ainsi indirectement la fonction et la dynamique du GPR8.

Parmi les membres notables de cette classe figurent la forskoline et le PMA. La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Des niveaux élevés d'AMPc peuvent moduler la signalisation des RCPG, influençant ainsi l'activité du GPR8. Le PMA, quant à lui, active la protéine kinase C (PKC), un autre acteur clé de la signalisation des RCPG, qui peut ensuite affecter le GPR8. L'U73122, un inhibiteur de la phospholipase C, et le SQ22536, un inhibiteur de l'adénylate cyclase, modulent tous deux les enzymes pivots des cascades de signalisation des RCPG, influençant ainsi le GPR8. Les voies PI3K et ERK, ciblées respectivement par LY294002 et PD98059, se croisent avec la signalisation des RCPG, offrant une autre voie par laquelle l'activité du GPR8 peut être modulée. D'autres composés comme Go6983, H89, GF109203X, BAPTA-AM, W7 et KN-93 ciblent diverses kinases, enzymes et molécules intracellulaires qui jouent un rôle dans la signalisation des RCPG ou ses régulateurs en amont. En influençant ces voies, ces produits chimiques peuvent moduler l'activité du GPR8.