Inhibiteurs GPR39
Les inhibiteurs courants de la GPR39 comprennent, entre autres, YM 254890 CAS 568580-02-9, FR 900359 CAS 107530-18-7, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 et Wortmannin CAS 19545-26-7.
Les inhibiteurs du GPR39 agissent principalement en bloquant les voies de signalisation dans lesquelles le GPR39 est directement impliqué. Ceci peut être réalisé en inhibant les protéines Gq/11, car le GPR39 émet des signaux par l'intermédiaire de ces protéines. Les inhibiteurs spécifiques de ces protéines sont YM-254890, FR 900359 et UBO-QIC. En inhibant les protéines Gq/11, ces composés chimiques peuvent conduire à l'inhibition fonctionnelle du GPR39. En outre, l'inhibition des composants en aval des protéines Gq/11, tels que PI3K et MEK, peut également induire l'inhibition fonctionnelle du GPR39. Cette inhibition peut être obtenue avec des composés tels que LY294002, Wortmannin, PD98059 et U0126.
Outre la voie Gq/11, le GPR39 peut également émettre un signal par l'intermédiaire des protéines G12/13. Par conséquent, l'inhibition de ces protéines et de leurs composants en aval peut également entraîner l'inhibition fonctionnelle du GPR39. Le M119 est un inhibiteur spécifique des protéines G12/13, tandis que le Y-27632 est un inhibiteur de ROCK, un composant en aval des protéines G12/13. Enfin, les inhibiteurs du GPR39 comprennent également des composés tels que ICI 182,780, GW 9662 et ZD 1839, qui agissent en inhibant le récepteur des œstrogènes, PPARγ et EGFR, respectivement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890 est un inhibiteur de Gq/11. Le GPR39 émet des signaux par l'intermédiaire des protéines Gq/11, de sorte que l'inhibition de ces protéines peut entraîner l'inhibition fonctionnelle du GPR39. | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
UBO-QIC est un inhibiteur de Gq/11. L'inhibition des protéines Gq/11, qui sont nécessaires à la signalisation du GPR39, peut conduire à l'inhibition fonctionnelle du GPR39. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK. ROCK est en aval de G12/13, et comme le GPR39 peut émettre un signal par l'intermédiaire des protéines G12/13, l'inhibition de ROCK peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle du GPR39. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. PI3K est en aval de Gq/11, et comme le GPR39 émet des signaux par l'intermédiaire des protéines Gq/11, l'inhibition de PI3K peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle du GPR39. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K. Il peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle du GPR39 en inhibant la PI3K, qui est en aval de la Gq/11 par laquelle le GPR39 émet un signal. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK. MEK est en aval de Gq/11, et comme le GPR39 émet des signaux par l'intermédiaire des protéines Gq/11, l'inhibition de MEK peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle du GPR39. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
L'ICI 182,780 est un antagoniste des récepteurs d'œstrogènes. Comme les œstrogènes peuvent renforcer la signalisation du GPR39, l'inhibition des récepteurs des œstrogènes peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle du GPR39. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
Le GW 9662 est un inhibiteur de PPARγ. Étant donné que PPARγ peut renforcer la signalisation du GPR39, l'inhibition de PPARγ peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle du GPR39. | ||||||
2-Chloroadenine | 1839-18-5 | sc-220719 | 1 g | $300.00 | ||
Le ZD 1839 est un inhibiteur de l'EGFR. Comme l'EGFR peut renforcer la signalisation du GPR39, l'inhibition de l'EGFR peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle du GPR39. | ||||||