Les activateurs du GPR34 sont une classe de composés qui facilitent l'engagement du récepteur GPR34, un récepteur couplé aux protéines G (GPCR), avec les voies biologiques qui lui sont associées. Ce récepteur, codé par le gène GPR34, est principalement exprimé dans les cellules immunitaires et hématopoïétiques et joue un rôle important dans la modulation des réponses immunitaires et de l'homéostasie cellulaire. Les activateurs du GPR34 agissent généralement en se liant au domaine extracellulaire du récepteur, déclenchant ainsi un changement de conformation qui active les protéines G intracellulaires. Ces protéines G déclenchent alors une cascade d'événements de signalisation en aval, conduisant à l'activation de diverses voies intracellulaires telles que la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) et la voie de la protéine kinase B (Akt). L'activation de ces voies par les activateurs du GPR34 entraîne la modulation des fonctions cellulaires, notamment la survie, la prolifération et la migration des cellules, qui sont cruciales pour le maintien des processus physiologiques normaux.
La spécificité des activateurs du GPR34 est vitale pour la précision de la signalisation, garantissant que l'activation du récepteur entraîne les réponses cellulaires voulues sans effets hors cible. Ces composés peuvent inclure de petites molécules organiques qui imitent l'action des ligands naturels du récepteur, se liant ainsi sélectivement au GPR34 et l'activant. Grâce à cette action ciblée, les activateurs du GPR34 peuvent influencer les voies de signalisation des lipides, car le GPR34 a été impliqué dans la régulation des niveaux de lysophosphatidylsérine dans les membranes biologiques. La liaison des activateurs au GPR34 peut également conduire à l'activation de molécules effectrices en aval, telles que les protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), qui propagent le signal pour déclencher des réponses cellulaires spécifiques. La capacité des activateurs du GPR34 à engager ces voies moléculaires souligne leur utilité dans la modulation du rôle du récepteur dans les réseaux de communication et de signalisation cellulaires.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Bien qu'agissant principalement sur ses propres récepteurs, la sphingosine-1-phosphate peut croiser l'activation du GPR34 dans certains contextes, renforçant ainsi la signalisation médiée par le GPR34 via l'activation de la protéine G. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
Bien que le LPA ait ses propres récepteurs, il peut également interagir avec le GPR34 dans des conditions spécifiques, renforçant ainsi l'activité GPCR du GPR34 et les voies de signalisation associées. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2, bien qu'elle soit un ligand pour son propre ensemble de récepteurs, peut également moduler indirectement l'activité du GPR34 en modifiant l'environnement cellulaire et en renforçant potentiellement la signalisation du GPR34. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'Ionomycine, en tant qu'ionophore calcique, peut renforcer l'activité du GPR34 en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, influençant indirectement les voies de signalisation du GPR34. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui peut conduire à l'activation de cibles en aval susceptibles de renforcer indirectement la signalisation du GPR34 par le biais d'un dialogue croisé avec les voies dépendantes de l'AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut alors phosphoryler des cibles impliquées dans la signalisation du GPR34, renforçant ainsi les voies médiées par le GPR34. | ||||||
Adenosine 5′-Triphosphate, disodium salt | 987-65-5 | sc-202040 sc-202040A | 1 g 5 g | $38.00 $74.00 | 9 | |
L'ATP, par le biais de la signalisation purinergique, peut moduler l'environnement cellulaire de manière à renforcer la signalisation du GPR34, bien que l'ATP cible principalement les récepteurs purinergiques. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut affecter indirectement l'activité du GPR34 en modifiant les niveaux de phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphate (PIP3) et la signalisation en aval liée au contexte du GPR34. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui peut modifier la voie de signalisation MAPK, ce qui peut entraîner une activation croisée ou un renforcement des voies liées au GPR34. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Le GW5074, un inhibiteur de la kinase Raf, peut influencer indirectement la signalisation du GPR34 en modulant la voie MAPK/ERK, qui peut croiser les voies liées au GPR34. | ||||||