GPR19 Activateurs

Les activateurs courants de la GPR19 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la PGE2 CAS 363-24-6.

Les activateurs du GPR19 englobent une gamme variée de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle du GPR19 par le biais de voies de signalisation uniques. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, renforce indirectement l'activité fonctionnelle du GPR19 par l'activation de la PKA, qui est capable de phosphoryler diverses protéines pouvant s'engager avec le GPR19 et l'activer. De même, l'épinéphrine, en interagissant avec les récepteurs couplés aux protéines G, déclenche potentiellement une cascade de signalisation aboutissant à l'activation du GPR19 par l'intermédiaire des voies liées aux protéines G. Le sildénafil et l'IBMX empêchent tous deux la dégradation des nucléotides cycliques, le sildénafil se concentrant sur la GMPc et l'IBMX sur l'AMPc et la GMPc, ce qui pourrait renforcer l'activité du GPR19 par des voies respectives dépendant des nucléotides cycliques. L'histamine et le PGE2 modulent l'activité des récepteurs couplés aux protéines G, ce qui pourrait conduire à l'activation du GPR19 par la modification et l'intersection des voies de signalisation intracellulaires.

En outre, la toxine du choléra agit en activant continuellement l'adénylyl cyclase en raison de l'ADP-ribosylation de la sous-unité Gs alpha, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui peut activer le GPR19 en aval. L'interaction de la nicotine avec les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine peut influencer l'activité du GPR19 par le biais d'une signalisation croisée, tandis que l'activation de ses récepteurs par l'adénosine pourrait conduire à une activité accrue du GPR19 par le biais d'effets partagés en aval. L'isoprotérénol, une catécholamine synthétique, pourrait activer le GPR19 en interagissant avec les récepteurs bêta-adrénergiques et en modulant les voies des récepteurs couplés aux protéines G connexes. La capsaïcine, en activant le TRPV1, pourrait indirectement influencer l'activité du GPR19 via les fluctuations du calcium intracellulaire. Enfin, le rôle de l'oxyde nitrique dans l'activation de la guanylyl cyclase suggère un renforcement potentiel du GPR19 via les voies de signalisation médiées par le GMPc.