Inhibiteurs GPR179

Les inhibiteurs courants de la GPR179 comprennent, entre autres, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, la forskoline CAS 66575-29-9, le NF449 CAS 627034-85-9, la suramine sodique CAS 129-46-4 et le YM 254890 CAS 568580-02-9.

Les inhibiteurs du GPR179, comme la toxine de la coqueluche et le GDP-beta-S, interagissent directement avec les protéines G qui sont essentielles pour transmettre les signaux des GPCR comme le GPR179 à leurs cibles intracellulaires. La toxine de la coqueluche inactive de manière irréversible les protéines G de type Gi/o, entravant ainsi la communication intracellulaire du récepteur, tandis que le GDP-beta-S agit comme un antagoniste compétitif du GTP, empêchant l'activation des protéines G.

D'autres, comme la toxine cholérique, la forskoline et le NF449, exercent leurs effets sur les systèmes de messagers secondaires que les protéines G régulent. La toxine cholérique et la forskoline influencent la voie de l'AMPc: la première en provoquant une activation persistante des protéines Gs, et la seconde en stimulant directement la production d'AMPc, qui peut avoir un large éventail d'effets sur les processus cellulaires, y compris ceux qui peuvent contrecarrer la signalisation du GPR179. Le NF449 inhibe sélectivement la sous-unité Gs alpha, ce qui peut perturber la signalisation liée au GPR179 en sapant la fonction de la protéine Gs. La liste comprend également des composés tels que la suramine, le YM-254890, l'U73122, le Go 6983 et le M119K, qui ciblent chacun des aspects distincts de la signalisation de la protéine G. La suramine agit comme un antagoniste général des récepteurs purinergiques, ce qui pourrait entraîner des altérations de la transduction du signal liée au GPR179.