Inhibiteurs GPR178
Les inhibiteurs courants du GPR178 comprennent, entre autres, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, le propranolol CAS 525-66-6, l'atropine CAS 51-55-8, le NF 023 CAS 104869-31-0 et le SQ 22536 CAS 17318-31-9.
Les inhibiteurs du GPR178 appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour interagir avec le récepteur 178 couplé aux protéines G (GPR178). Le GPR178 est un membre d'une grande famille de récepteurs protéiques qui répondent à divers stimuli extracellulaires et jouent un rôle crucial dans la communication cellulaire. Les récepteurs de cette famille se caractérisent par leur structure à sept domaines transmembranaires, qui traversent la membrane cellulaire, permettant la transmission de signaux de l'extérieur de la cellule vers l'intérieur. Les inhibiteurs ciblant le GPR178 sont formulés pour se lier sélectivement à ce récepteur, affectant ainsi sa fonction naturelle de transduction du signal.
Le développement et la caractérisation des inhibiteurs du GPR178 impliquent une compréhension complexe de la structure du récepteur et des interactions moléculaires qui se produisent lors de la liaison du ligand. En se liant au récepteur GPR178, ces inhibiteurs peuvent moduler l'activité du récepteur de manière très spécifique. Les entités chimiques qui fonctionnent comme des inhibiteurs du GPR178 sont souvent de petites molécules qui ont été optimisées par divers programmes de chimie médicinale afin d'obtenir une affinité et une sélectivité élevées pour le récepteur. La liaison de ces molécules au GPR178 affecte la capacité du récepteur à s'engager avec ses protéines G associées, qui sont des partenaires intracellulaires essentiels pour la propagation des signaux vers les effecteurs en aval dans la cellule. Le mécanisme précis par lequel les inhibiteurs du GPR178 exercent leur influence sur le récepteur implique une interaction complexe d'événements moléculaires, comprenant souvent des changements de conformation du récepteur qui entravent son interaction avec d'autres composants cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Toxine qui cible et inhibe les protéines G de la classe Gi/o. Si le GPR178 émet un signal par l'intermédiaire de Gi/o, la toxine pertussis peut inhiber sa signalisation en aval. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Antagoniste bêta-adrénergique non sélectif. En antagonisant les récepteurs apparentés, il peut potentiellement affecter le GPR178 s'ils partagent des voies de signalisation communes. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
Antagoniste des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine. Si la signalisation du GPR178 se superpose à celle des récepteurs muscariniques, l'atropine peut influencer son activité. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Inhibiteur sélectif des sous-unités Gα. Il peut empêcher l'activation de ces sous-unités et donc potentiellement inhiber le GPR178 s'il émet un signal par l'intermédiaire de ces sous-unités. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
inhibiteur de la synthèse de l'AMPc. Si la signalisation du GPR178 implique la génération d'AMPc, cet inhibiteur peut supprimer ses effets en aval. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Inhibiteur de la GTPase Cdc42. Si la signalisation GPR178 croise la voie Cdc42, ML141 peut affecter son activité. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibiteur de PI3K. Si le GPR178 active la voie PI3K-Akt, le LY294002 peut inhiber sa signalisation en aval. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Inhibe la phospholipase C spécifique de la phosphatidylcholine. Si la signalisation GPR178 est liée à cette PLC spécifique, le D609 peut moduler sa fonction. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). Si la signalisation du GPR178 croise la voie Rho-ROCK, Y-27632 peut influencer ses effets. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Inhibiteur de la protéine kinase A. Si la signalisation du GPR178 implique l'activation de la PKA, le KT5720 peut supprimer sa signalisation en aval. | ||||||