Inhibiteurs GPR171

Les inhibiteurs courants du GPR171 comprennent, entre autres, la clozapine CAS 5786-21-0, l'halopéridol CAS 52-86-8, la ritansérine CAS 87051-43-2, le chlorhydrate SB-269970 CAS 261901-57-9 et le chlorhydrate de yohimbine CAS 65-19-0.

Les inhibiteurs du GPR171 sont une classe de composés chimiques qui ciblent le récepteur GPR171, un membre de la famille des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). Le GPR171 est un récepteur relativement orphelin, ce qui signifie que ses ligands endogènes et ses rôles biologiques n'ont pas été entièrement élucidés. Cependant, on pense qu'il est impliqué dans la régulation de voies de signalisation spécifiques, y compris celles liées aux neuropeptides. Les inhibiteurs du GPR171 agissent généralement en bloquant l'interaction entre le récepteur et ses ligands ou en modifiant la capacité du récepteur à déclencher des événements de signalisation en aval. Ces inhibiteurs sont souvent de petites molécules qui ont été conçues ou identifiées par criblage pour se lier aux sites actifs ou allostériques du récepteur, empêchant ainsi son activation.Structurellement, les inhibiteurs du GPR171 présentent une diversité dans leurs cadres moléculaires mais ont tendance à partager certaines caractéristiques qui facilitent l'interaction avec les domaines transmembranaires des RCPG. Ces caractéristiques comprennent souvent des groupements hydrophobes qui permettent aux composés de s'intégrer dans la bicouche lipidique, ainsi que des groupes polaires ou chargés qui interagissent avec des résidus d'acides aminés clés au sein du récepteur. L'optimisation de ces inhibiteurs consiste généralement à équilibrer des propriétés telles que la lipophilie et l'affinité de liaison afin d'obtenir une inhibition sélective et puissante du GPR171. Ces molécules sont étudiées pour comprendre le rôle du GPR171 dans la signalisation cellulaire, où l'inhibition du récepteur peut éclairer les voies et les processus physiologiques auxquels il participe. Cette exploration contribue à une meilleure compréhension de la fonction des RCPG et du rôle général du GPR171 dans divers contextes biologiques.