Inhibiteurs GPR162

Les inhibiteurs courants du GPR162 comprennent, entre autres, le SCH 23390 CAS 125941-87-9, le Raclopride CAS 84225-95-6, l'Halopéridol CAS 52-86-8, le (RS)-(±)-Sulpiride CAS 15676-16-1 et la Spipérone CAS 749-02-0.

Les inhibiteurs chimiques du GPR162 peuvent exercer leur action inhibitrice par le biais de plusieurs mécanismes qui impliquent une interférence avec les systèmes de neurotransmetteurs, en particulier les voies dopaminergiques et sérotoninergiques. Le SCH-23390 est un antagoniste sélectif du récepteur D1 de la dopamine qui, lorsqu'il est inhibé, peut entraîner une diminution des voies de signalisation dans lesquelles le GPR162 est impliqué. En effet, l'activité du GPR162 est modulée par le système dopaminergique et l'antagonisme d'un récepteur de ce système peut diminuer l'activité fonctionnelle du GPR162. De même, le raclopride, le sulpiride, le L-741,626 et la dompéridone, tous des antagonistes des récepteurs D2 de la dopamine, inhibent le GPR162 en atténuant l'activité dopaminergique qui influence la fonction de la protéine. L'action de ces produits chimiques peut entraîner une réduction de la transduction du signal dopaminergique, diminuant ainsi l'activité fonctionnelle du GPR162, qui réagit aux changements dans ce système de neurotransmetteurs.

Outre les antagonistes des récepteurs D2, des substances chimiques comme l'halopéridol et la chlorpromazine sont connues pour inhiber de multiples récepteurs de la dopamine, ce qui peut réduire la cascade de signalisation impliquant le GPR162. La spipérone, qui agit comme un antagoniste des récepteurs D2 de la dopamine et des récepteurs 5-HT2 de la sérotonine, peut inhiber le GPR162 en atténuant la signalisation des neurotransmetteurs dopaminergiques et sérotoninergiques. L'interaction complexe entre ces systèmes de neurotransmetteurs et le GPR162 suggère que des altérations de l'un ou l'autre de ces systèmes peuvent entraîner une diminution de l'activité du GPR162. La tétrabénazine réduit l'activité du transporteur vésiculaire de monoamines (VMAT), entraînant une déplétion en dopamine qui, à son tour, peut inhiber l'activité du GPR162 en réduisant la signalisation dopaminergique. La clozapine et l'olanzapine, qui agissent toutes deux comme des antagonistes des récepteurs de la dopamine et de la sérotonine, inhibent également le GPR162 par un mécanisme similaire de diminution de la neurotransmission, réduisant ainsi le relais du signal qui impliquerait autrement le rôle fonctionnel du GPR162 dans le cerveau. Grâce à ces diverses actions sur les récepteurs et les transporteurs de neurotransmetteurs, ces substances chimiques peuvent inhiber l'activité fonctionnelle du GPR162 en modifiant l'équilibre des neurotransmetteurs et les processus de transduction des signaux auxquels il est associé.