Inhibiteurs GPR155

Les inhibiteurs courants du GPR155 comprennent, sans s'y limiter, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, le NF449 CAS 627034-85-9, le dihydrochlorure de H-89 CAS 130964-39-5, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 et le BAPTA/AM CAS 126150-97-8.

Les inhibiteurs du GPR155 ciblent principalement les voies de signalisation ou les processus cellulaires associés aux récepteurs couplés aux protéines G (GPCR). Plusieurs de ces produits chimiques visent les composants centraux de la signalisation des RCPG. La toxine de la coqueluche et le GDP-β-S entravent les sous-unités Gα du complexe de la protéine G, une étape fondamentale dans de nombreuses cascades de signalisation des RCPG. En ciblant ces composants, ces inhibiteurs peuvent interrompre la capacité de GPR155 à activer les voies intracellulaires qui lui sont associées. De même, le NF449, qui se concentre sur la sous-unité Gαs, offre une approche nuancée pour entraver l'activité des RCPG. À plus grande échelle, l'U73122 perturbe le paysage de la signalisation des RCPG en inhibant la phospholipase C (PLC), réduisant ainsi la génération de messagers secondaires clés tels que l'inositol trisphosphate (IP3) et le diacylglycérol (DAG).

En aval du processus de signalisation, les protéines kinases jouent un rôle essentiel dans l'amplification et le relais des signaux émis par les RCPG. Des composés comme le H-89, le GF 109203X et le Go 6983 ont été identifiés comme des inhibiteurs des protéines kinases A et C (PKA et PKC). Leur influence sur ces kinases peut interrompre les processus initiés par les GPCR, y compris le GPR155. En outre, l'impact du ciblage d'autres protéines cellulaires liées à la signalisation des RCPG est mis en évidence par des composés tels que le ML141, qui inhibe la petite GTPase Cdc42, et la Manumycine A et le Y-27632, qui ciblent respectivement Ras et ROCK.