GPR-44 Activateurs
Les activateurs courants de la GPR-44 comprennent, entre autres, la PGD2 (prostaglandine D2) CAS 41598-07-6, le Misoprostol CAS 59122-46-2, l'Iloprost CAS 78919-13-8, le Butaprost CAS 69685-22-9 et le Sulprostone CAS 60325-46-4.
Le GPR-44 comprend une série de composés qui peuvent influencer l'activité du récepteur par le biais de divers mécanismes de signalisation. La prostaglandine D2 est un activateur primaire, s'engageant directement avec le GPR-44 et initiant une cascade d'événements intracellulaires par le biais de voies médiées par les protéines G, impliquant principalement les protéines Gq, qui conduisent à une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. De même, le tréprostinil, bien qu'il ne cible pas directement le GPR-44, peut augmenter l'AMPc dans les cellules, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA, à son tour, favorise la phosphorylation des protéines qui peuvent inclure le GPR-44, renforçant ainsi son activité. Le misoprostol, bien qu'il interagisse principalement avec les récepteurs de la prostaglandine E, peut également engager l'activité du GPR-44 en raison de l'interconnexion des voies de signalisation de la prostaglandine et de la synthèse des médiateurs inflammatoires qui peuvent activer le récepteur.
Plus loin dans la liste, l'iloprost et le béraprost, deux analogues de la prostacycline, se lient à leurs récepteurs respectifs et entraînent une augmentation de la production d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut également activer la PKA, qui peut phosphoryler et activer le GPR-44. Le butaprost, un agoniste du sous-type de récepteur EP2, augmente les niveaux d'AMPc à l'intérieur de la cellule, ce qui peut à nouveau activer la PKA et, par la suite, la GPR-44. Le sulprostone, tout en s'engageant avec les récepteurs de la prostaglandine E2 et en influençant les niveaux de calcium, peut activer le GPR-44 par le biais d'effets de signalisation en aval. L'alprostadil augmente les niveaux d'AMPc lorsqu'il se lie à ses récepteurs, ce qui peut également aboutir à l'activation de la PKA et à l'activation subséquente de la GPR-44. Le sélexipag, bien que sélectif pour le récepteur IP de la prostacycline, augmente indirectement les niveaux d'AMPc, conduisant à nouveau à l'activation de la PKA et à l'activation potentielle du GPR-44. Le latanoprost et le travoprost, tous deux analogues de la prostaglandine F2α, activent principalement le récepteur de la prostaglandine F, mais la cascade de signalisation en aval peut conduire à la synthèse de ligands pour le GPR-44, augmentant ainsi son activation. Enfin, le carbaprost, un autre analogue de la prostaglandine F2α, active les récepteurs FP, ce qui pourrait influencer l'activité du GPR-44 par le biais de voies de signalisation intracellulaires complexes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGD2 (Prostaglandin D2) | 41598-07-6 | sc-201221 sc-201221A | 1 mg 10 mg | $94.00 $572.00 | 4 | |
La prostaglandine D2 active le GPR-44, également connu sous le nom de récepteur 2 de la prostaglandine D2 (DP2), en se liant directement à lui. Cette interaction ligand-récepteur entraîne l'activation des voies de signalisation médiées par les protéines G, en particulier celles qui impliquent les protéines Gq et la libération subséquente de calcium intracellulaire, qui est une caractéristique de l'activation du GPR-44. | ||||||
Misoprostol | 59122-46-2 | sc-201264 sc-201264A sc-201264B | 10 mg 100 mg 1 g | $179.00 $1126.00 $6941.00 | 2 | |
Le misoprostol est un analogue synthétique de la prostaglandine E1 (PGE1). Bien qu'il interagisse principalement avec les récepteurs de la prostaglandine E, ses effets en aval peuvent conduire à l'activation du GPR-44 en raison de la diaphonie entre les voies des récepteurs de la prostaglandine. Une synthèse accrue des médiateurs pro-inflammatoires peut stimuler le GPR-44 dans le cadre d'une réponse inflammatoire plus large. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
L'iloprost, un analogue de la prostacycline, se lie à ses récepteurs, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc. Cette augmentation des niveaux d'AMPc peut activer la PKA, qui à son tour peut activer le GPR-44 en favorisant la phosphorylation des protéines au sein de la cascade de signalisation associée au GPR-44, renforçant ainsi son activité. | ||||||
Butaprost | 69685-22-9 | sc-221387 sc-221387A | 500 µg 1 mg | $124.00 $237.00 | 1 | |
Le butaprost est un agoniste sélectif du sous-type EP2 du récepteur de la prostaglandine E2. L'activation de l'EP2 entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui pourrait activer la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer les composants des voies de signalisation liées au GPR-44, ce qui conduit à son activation fonctionnelle. | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $206.00 $592.00 | 8 | |
Le sulprostone est un dérivé synthétique de la prostaglandine E2 qui active les récepteurs de la prostaglandine E2. Cette activation peut entraîner une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire et l'activation de voies de signalisation en aval qui impliquent l'activation du GPR-44, en raison de l'interconnexion des voies de signalisation des récepteurs couplés aux protéines G. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
L'alprostadil, également connu sous le nom de prostaglandine E1, active ses récepteurs spécifiques, ce qui peut entraîner une augmentation de l'AMPc dans les cellules. Cette augmentation de l'AMPc pourrait conduire à l'activation de la PKA, qui pourrait ensuite activer le GPR-44 par la phosphorylation des protéines qui font partie de la voie de signalisation du GPR-44. | ||||||