Inhibiteurs gp91phox
Les inhibiteurs courants de la gp91phox comprennent, sans s'y limiter, le chlorure de diphénylèneiodonium CAS 4673-26-1, l'apocynine CAS 498-02-2, le chlorhydrate d'AEBSF CAS 30827-99-7, 2-(2-Chlorophényl)-4-(3-(diméthylamino)phényl)-5-méthyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione CAS 1218942-37-0 et 2-Acétylphénothiazine CAS 6631-94-3.
Les inhibiteurs chimiques de la gp91phox ciblent divers aspects de la fonction de l'enzyme afin d'entraver son rôle dans la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). Le chlorure de diphénylèneiodonium agit sur la gp91phox en se liant à son domaine flavoprotéique, essentiel à l'activité catalytique, bloquant ainsi le transfert d'électrons du NADPH à l'oxygène. L'apocynine interfère avec l'assemblage du complexe NADPH oxydase, essentiel à l'activation de la gp91phox, en entravant l'interaction entre les sous-unités p47phox et p22phox. L'AEBSF et sa forme chlorhydrate, le fluorure de 4-(2-Aminoéthyl) benzènesulfonyle, inhibent la transformation protéolytique de la gp91phox, freinant ainsi la maturation et la fonction de l'enzyme. Le GKT137831, en tant que double inhibiteur, cible sélectivement les isoformes NOX1/NOX4 qui incluent la gp91phox dans le complexe NOX2, réduisant ainsi la capacité de l'enzyme à générer des ROS.
VAS2870 et VAS3947, en tant qu'inhibiteurs pan-NADPH oxydase, inhibent de manière non compétitive le transfert d'électrons au sein du complexe enzymatique NOX, une étape cruciale pour la production de ROS par la gp91phox. Le ML171, bien qu'il soit spécifiquement un inhibiteur de l'isoforme NOX1, peut indirectement diminuer l'activité de la gp91phox en ciblant un mécanisme apparenté. Le GLX351322, qui est principalement un inhibiteur de NOX4, exerce également un effet suppressif sur la gp91phox en entravant le transfert d'électrons. Le fulvène-5 modifie les groupes thiols essentiels de la gp91phox, ce qui entraîne l'inhibition de sa production de ROS. La plumbagine utilise le cycle redox pour interférer avec les processus de transfert d'électrons au sein du complexe NADPH oxydase, réduisant ainsi l'activité de la gp91phox. Enfin, l'Ebselen agit en imitant l'activité de la glutathion peroxydase, en interagissant avec les peroxydes pour réduire les niveaux de ROS produits par la gp91phox. Chaque inhibiteur utilise une méthode distincte pour inhiber l'activité enzymatique de la gp91phox, ce qui démontre la complexité de la régulation de la fonction de cette enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
Le chlorure de diphénylèneiodonium (DPI) inhibe la gp91phox en se liant au domaine flavoprotéique de l'enzyme, qui est nécessaire à son activité catalytique. Le DPI agit comme un inhibiteur de flavoenzyme qui bloque le transfert d'électrons du NADPH à la molécule d'oxygène, inhibant ainsi la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) dont la gp91phox est responsable dans le complexe de la NADPH oxydase. | ||||||
Apocynin | 498-02-2 | sc-203321 sc-203321A sc-203321B sc-203321C | 1 g 10 g 100 g 500 g | $26.00 $67.00 $114.00 $353.00 | 74 | |
L'apocynine inhibe la gp91phox en empêchant l'assemblage du complexe NADPH oxydase. Pour ce faire, elle interfère avec l'interaction entre les sous-unités p47phox et p22phox, qui sont nécessaires à l'activation de la gp91phox. Cette perturbation de l'assemblage du complexe inhibe efficacement la production de ROS par la gp91phox. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
L'AEBSF est un inhibiteur irréversible de protéases à sérine qui peut inhiber la gp91phox en empêchant la transformation protéolytique de la protéine nécessaire à sa maturation et à sa fonction. En inhibant cette transformation, l'AEBSF réduit l'enzyme fonctionnelle disponible pour la production de ROS. | ||||||
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(dimethylamino)phenyl)-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione | sc-501137 | 25 mg | $380.00 | |||
Le GKT137831 inhibe sélectivement la gp91phox en ciblant les isoformes NOX1/NOX4 de la NADPH oxydase. Il s'agit d'un double inhibiteur qui entrave l'activité de la gp91phox au sein du complexe NOX2, ce qui entraîne une réduction de la production de ROS, qui est une fonction primaire de la gp91phox. | ||||||
2-Acetylphenothiazine | 6631-94-3 | sc-223384 sc-223384A | 25 g 100 g | $74.00 $222.00 | ||
ML171, également connu sous le nom de 2-acétylphénothiazine, inhibe sélectivement gp91phox en ciblant l'isoforme NOX1 de la NADPH oxydase. Bien que NOX1 soit distinct de gp91phox (NOX2), l'inhibiteur peut indirectement réduire l'activité globale de la NADPH oxydase en ciblant un mécanisme similaire qui est important pour la fonction de gp91phox. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
La plumbagine inhibe la gp91phox par le biais d'un cycle redox et en interférant avec le transfert d'électrons au sein du complexe NADPH oxydase. Cette interférence réduit la capacité de la gp91phox à générer des ROS, inhibant ainsi sa fonction principale. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen est un composé séléno-organique qui inhibe la gp91phox en imitant l'activité de la glutathion peroxydase et en réagissant avec les peroxydes. Cela conduit à une réduction des niveaux de ROS, qui sont normalement produits par l'activité de la gp91phox, et donc à une inhibition fonctionnelle de la protéine. | ||||||