GP78-2 Activateurs
Les activateurs courants de la GP78-2 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la tunicamycine CAS 11089-65-9, la thapsigargin CAS 67526-95-8, la brefeldine A CAS 20350-15-6 et le 17-AAG CAS 75747-14-7.
Les activateurs chimiques de la GP78-2 (nom du gène AMFR) comprennent une série de composés qui influencent les voies de repliement et de dégradation des protéines. Ces activateurs induisent des réponses au stress ou inhibent des processus qui pourraient conduire à une augmentation de la demande fonctionnelle de l'activité E3 ubiquitine ligase de GP78-2 dans la voie ERAD. Le MG132, un inhibiteur du protéasome, provoque une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui pourrait signaler un recrutement accru de la fonction d'ubiquitination de GP78-2. De même, la tunicamycine et la thapsigargin perturbent le repliement des protéines dans le RE, ce qui entraîne un stress du RE et une augmentation potentielle de l'activité de GP78-2 pour faire face à la charge accrue de protéines mal repliées.
La Brefeldine A, le DTT et la Chloroquine induisent tous un stress du RE par différents mécanismes, tels que l'inhibition du transport des protéines, la perturbation de la formation des liaisons disulfures et la modification du pH intracellulaire, respectivement. Ce stress peut déclencher une réponse adaptative, dans laquelle l'activité de la GP78-2 est augmentée pour gérer la charge de protéines mal repliées. Les inhibiteurs de Hsp90 tels que 17-AAG et Radicicol, et l'inhibiteur ERAD Eeyarestatin I, pourraient indirectement nécessiter une action accrue de GP78-2 en raison d'une augmentation des protéines mal repliées ou non repliées. L'aldéhyde ubiquitine, en inhibant les enzymes de désubiquitinisation, pourrait renforcer le système ubiquitine-protéasome, dans lequel la GP78-2 joue un rôle essentiel. Le MLN4924 et l'ALLN perturbent la dégradation des protéines par l'intermédiaire de cibles différentes, ce qui pourrait renforcer le rôle de GP78-2 dans l'ubiquitination des protéines destinées à la dégradation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inhibiteur du protéasome qui peut conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées, augmentant potentiellement la demande d'ubiquitination médiée par GP78-2. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Induit un stress du RE en inhibant la glycosylation liée à l'azote, augmentant potentiellement l'activité de GP78-2 en réponse à l'accumulation de protéines mal repliées. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inhibiteur de la pompe SERCA qui provoque un stress du RE en épuisant les réserves de calcium, ce qui pourrait renforcer l'activité de GP78-2 pour dégrader les protéines mal repliées. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Perturbe le transport ER-Golgi, induisant un stress ER et augmentant probablement l'activité de GP78-2 dans le contrôle de la qualité des protéines. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Inhibiteur de Hsp90 qui peut conduire à l'accumulation de protéines non pliées, renforçant indirectement la fonction de GP78-2 dans l'ERAD. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Un autre inhibiteur de Hsp90 qui, comme le 17-AAG, pourrait indirectement augmenter le besoin d'activité de GP78-2 en raison de la réponse aux protéines non pliées. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Inhibiteur de la dégradation des protéines associées au RE, pourrait augmenter la demande fonctionnelle de GP78-2 en bloquant la voie de dégradation en aval. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Agent lysosomotrope qui peut augmenter le pH intracellulaire et affecter la dégradation des protéines, augmentant potentiellement l'activité de la GP78-2 comme mécanisme compensatoire. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inhibiteur de l'enzyme activatrice NEDD8 qui peut conduire à l'accumulation de protéines mal repliées, renforçant potentiellement l'activité de GP78-2 dans le contrôle de la qualité des protéines. | ||||||