Date published: 2025-9-10

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Inhibiteurs GOLGA8K

Les inhibiteurs courants de GOLGA8K comprennent, sans s'y limiter, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Monensine A CAS 17090-79-8, le Nocodazole CAS 31430-18-9 et l'Inhibiteur de Dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3.

Les inhibiteurs de GOLGA8K représentent une classe chimique conçue pour cibler spécifiquement et entraver l'activité de la protéine GOLGA8K. GOLGA8K, membre de la famille des protéines golgin, joue un rôle crucial dans le maintien de la structure et de la fonction de l'appareil de Golgi, ainsi que dans l'attachement et le trafic des vésicules. Les inhibiteurs ciblant GOLGA8K doivent donc interagir avec les caractéristiques uniques de la protéine ou avec les voies qui lui sont associées pour parvenir à une suppression fonctionnelle. Ces composés se caractérisent par leur capacité à perturber le fonctionnement normal de GOLGA8K par liaison directe ou en interférant avec ses partenaires d'interaction ou les régulateurs en amont qui sont essentiels à son activité. La spécificité de ces inhibiteurs est essentielle, car elle permet de minimiser les effets hors cible et de préserver l'intégrité des autres golgins et des processus cellulaires associés. Les structures chimiques de cette classe sont diverses, reflétant souvent la complexité des interactions qu'elles sont censées perturber. Elles peuvent agir au niveau des interfaces d'interaction protéine-protéine, des sites allostériques ou interférer avec les modifications post-traductionnelles nécessaires à la fonction de GOLGA8K.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de GOLGA8K englobe une variété d'interactions biochimiques. Certains membres de cette classe inhibent la fonction de GOLGA8K en empêchant sa localisation à la membrane de Golgi, ce qui est essentiel pour son rôle dans le trafic membranaire. D'autres peuvent inhiber indirectement la protéine en ciblant les kinases ou phosphatases régulatrices qui modulent l'activité de GOLGA8K par phosphorylation ou déphosphorylation. Les effets en aval de ces inhibiteurs comprennent une altération de la dynamique de l'appareil de Golgi, des perturbations dans la formation des vésicules et des anomalies du trafic, entraînant une diminution de l'efficacité des processus de transport intracellulaire que GOLGA8K facilite. Il peut en résulter une cascade de dysfonctionnements cellulaires, soulignant le rôle central de GOLGA8K dans l'homéostasie cellulaire. Au fur et à mesure que la recherche progresse, le développement de ces inhibiteurs s'affine, l'accent étant mis sur l'amélioration de la spécificité et la réduction des effets pouvant résulter de la perturbation des fonctions critiques de l'appareil de Golgi.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Alsterpaullone

237430-03-4sc-202453
sc-202453A
1 mg
5 mg
$67.00
$306.00
2
(1)

L'alsterpaullone est un inhibiteur connu des kinases dépendantes des cyclines (CDK), qui peut indirectement affecter la fonction de GOLGA8K en modifiant la régulation du cycle cellulaire et en affectant potentiellement la dynamique de l'appareil de Golgi dont GOLGA8K fait partie.

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$30.00
$52.00
$122.00
$367.00
25
(3)

La Brefeldine A perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi en inhibant le facteur d'ADP-ribosylation, ce qui pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle de GOLGA8K en compromettant l'intégrité et le maintien du Golgi où il réside.

Monensin A

17090-79-8sc-362032
sc-362032A
5 mg
25 mg
$152.00
$515.00
(1)

La monensine agit comme un ionophore qui modifie le pH de l'appareil de Golgi et l'homéostasie des cations, affectant indirectement GOLGA8K en perturbant sa localisation et sa fonction dans le Golgi.

Nocodazole

31430-18-9sc-3518B
sc-3518
sc-3518C
sc-3518A
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$58.00
$83.00
$140.00
$242.00
38
(2)

Le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules, ce qui pourrait entraîner une mauvaise localisation de GOLGA8K en raison de la dépendance du positionnement et de la fonction de Golgi par rapport au réseau de microtubules.

Dynamin Inhibitor I, Dynasore

304448-55-3sc-202592
10 mg
$87.00
44
(2)

Dynasore inhibe la dynamine, une GTPase impliquée dans la fission membranaire, ce qui pourrait indirectement inhiber GOLGA8K en affectant les processus de trafic des vésicules qui sont essentiels pour le fonctionnement de l'appareil de Golgi.

Golgicide A

1005036-73-6sc-215103
sc-215103A
5 mg
25 mg
$187.00
$670.00
11
(1)

Le golgicide A est un inhibiteur spécifique du facteur 1 de résistance aux BFA de Golgi, qui pourrait perturber le fonctionnement normal de l'appareil de Golgi et donc inhiber indirectement GOLGA8K.

Tunicamycin

11089-65-9sc-3506A
sc-3506
5 mg
10 mg
$169.00
$299.00
66
(3)

La tunicamycine inhibe la glycosylation liée à l'azote, ce qui pourrait entraîner un dysfonctionnement de GOLGA8K en empêchant le repliement et le trafic corrects des glycoprotéines dans l'appareil de Golgi.

Swainsonine

72741-87-8sc-201362
sc-201362C
sc-201362A
sc-201362D
sc-201362B
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$135.00
$246.00
$619.00
$799.00
$1796.00
6
(1)

La Swainsonine inhibe la mannosidase II, ce qui pourrait conduire à une accumulation de glycoprotéines mal traitées dans le Golgi, perturbant potentiellement la fonction de GOLGA8K au sein de l'organite.

Colchicine

64-86-8sc-203005
sc-203005A
sc-203005B
sc-203005C
sc-203005D
sc-203005E
1 g
5 g
50 g
100 g
500 g
1 kg
$98.00
$315.00
$2244.00
$4396.00
$17850.00
$34068.00
3
(2)

La colchicine se lie à la tubuline et empêche sa polymérisation, ce qui pourrait indirectement inhiber GOLGA8K en perturbant le réseau de microtubules nécessaire à la stabilité et à la fonction du Golgi.

Cytochalasin D

22144-77-0sc-201442
sc-201442A
1 mg
5 mg
$145.00
$442.00
64
(4)

La cytochalasine D perturbe l'organisation des filaments d'actine, ce qui peut indirectement inhiber la GOLGA8K en affectant l'intégrité structurelle de l'appareil de Golgi et les processus de trafic connexes.