Inhibiteurs Gm447

Les inhibiteurs courants de la Gm447 comprennent, entre autres, l'imatinib CAS 152459-95-5, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le sorafénib CAS 284461-73-0, le malate de sunitinib CAS 341031-54-7 et le lapatinib CAS 231277-92-2.

Les inhibiteurs chimiques de la Gm447 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par de multiples voies et mécanismes en ciblant les kinases et les récepteurs en amont qui sont responsables de l'activation et de la fonction de la Gm447. L'imatinib, par exemple, peut réduire l'activité de la Gm447 en inhibant sélectivement la tyrosine kinase BCR-ABL. BCR-ABL étant un composant essentiel de certaines voies de signalisation, son inhibition par l'imatinib peut entraîner une diminution des événements de signalisation en aval qui aboutiraient normalement à l'activation de la Gm447. De même, l'Erlotinib, en ciblant la tyrosine kinase EGFR, peut inhiber l'activité du Gm447 s'il dépend de la signalisation de l'EGFR. L'inhibition de l'EGFR par l'Erlotinib réduirait donc l'activation et les cascades de signalisation ultérieures impliquant le Gm447. Le sorafénib, qui inhibe de multiples kinases, y compris les kinases RAF, peut entraîner une diminution de l'activité de la Gm447 en interférant avec la signalisation RAF qui pourrait être en amont de la Gm447. De même, le Crizotinib, en inhibant les kinases c-MET et ALK, peut réduire la signalisation de la Gm447 si celle-ci fonctionne en aval de ces kinases.

En outre, le Sunitinib et le Lapatinib agissent comme des inhibiteurs de récepteurs à tyrosine kinase, le Sunitinib pouvant inhiber l'activité du Gm447 s'il fait partie des voies activées par les kinases ciblées, et le Lapatinib pouvant diminuer l'activité du Gm447 en inhibant les kinases HER2 et EGFR en amont. Le dasatinib, en inhibant les kinases de la famille BCR-ABL et SRC, peut réduire l'activité du Gm447 s'il fait partie de la voie des kinases SRC. L'action du pazopanib sur le VEGFR peut conduire à l'inhibition de la Gm447 si celle-ci est impliquée dans la voie du VEGFR. L'inhibition des tyrosines kinases VEGFR, EGFR et RET par le vandétanib peut entraîner une diminution de l'activité du Gm447 si l'action du Gm447 dépend de la signalisation par ces kinases. Le bosutinib inhibe les kinases de la famille ABL et SRC, et si le Gm447 est activé par la signalisation ABL ou SRC, l'activité du Gm447 sera inhibée. Le géfitinib cible la tyrosine kinase de l'EGFR et si l'activité du Gm447 est dépendante de l'EGFR, son activité sera inhibée. Enfin, le ponatinib, en tant qu'inhibiteur de kinases à cibles multiples, y compris BCR-ABL, peut inhiber l'activité du Gm447 s'il est lié aux voies kinases ciblées par le ponatinib.