Inhibiteurs Glut8

Les inhibiteurs courants de Glut8 comprennent, entre autres, la phlorétine CAS 60-82-2, la génistéine CAS 446-72-0, la quercétine CAS 117-39-5, le STF 31 CAS 724741-75-7 et l'apigénine CAS 520-36-5.

La classe chimique décrite comme les inhibiteurs de Glut8 comprend une gamme de composés qui peuvent indirectement inhiber la protéine de transport Glut8. Ces inhibiteurs ne se lient pas directement à la protéine Glut8, mais influencent l'activité de la protéine en modulant diverses voies et processus cellulaires. Par exemple, des composés comme le WZB117 et le STF-31 inhibent le GLUT1, un autre transporteur de glucose, et, ce faisant, peuvent indirectement affecter le Glut8 en réduisant l'absorption cellulaire globale du glucose, ce qui entraîne des modifications du milieu intracellulaire susceptibles de réduire la nécessité de l'activité du Glut8. De même, des agents comme la génistéine et la quercétine ciblent des voies de signalisation kinase telles que la voie PI3K/Akt, qui est étroitement liée à la régulation des transporteurs de glucose, y compris ceux de la famille GLUT.

Les autres composés cités agissent par le biais de divers mécanismes impliqués dans la régulation de l'homéostasie du glucose et de la signalisation de l'insuline, qui sont des processus auxquels Glut8 est potentiellement lié. La berbérine, par exemple, active l'AMPK, qui est un régulateur principal de l'homéostasie énergétique cellulaire et affecte l'activité d'une série de transporteurs et d'enzymes métaboliques. La silybine est connue pour affecter le métabolisme du glucose, ce qui pourrait modifier indirectement l'expression ou la fonction des transporteurs de glucose. Le 2-Deoxy-D-glucose entre en compétition avec le glucose et inhibe son métabolisme, entraînant une accumulation de glucose qui réduit le gradient d'absorption du glucose, affectant ainsi l'activité de Glut8. Les inhibiteurs susmentionnés ont été reconnus pour leurs effets sur des voies qui ne sont pas exclusives de Glut8 mais qui peuvent l'impliquer. Ils agissent en modifiant le paysage cellulaire du métabolisme du glucose et de l'énergie, en modulant indirectement l'activité de Glut8. Bien que ces inhibiteurs agissent sur diverses cibles moléculaires, leur influence collective sur les transporteurs de glucose met en évidence leur capacité à modifier l'activité de Glut8.