Inhibiteurs GluR-5
Les inhibiteurs courants du GluR-5 comprennent, sans s'y limiter, l'UBP 310 CAS 902464-46-4, le Topiramate CAS 97240-79-4 et l'UBP 296 CAS 745055-86-1.
Les inhibiteurs du GluR-5 sont une classe de produits chimiques conçus pour cibler sélectivement le récepteur GluR-5, un sous-type de la famille des kaïnates des récepteurs ionotropiques du glutamate. Ces inhibiteurs jouent un rôle crucial dans la modulation de la neurotransmission excitatrice dans le système nerveux central, offrant ainsi des pistes pour le traitement de diverses affections neurologiques. Le récepteur GluR-5 est impliqué dans la transmission synaptique et la plasticité, et son dérèglement est impliqué dans des pathologies telles que l'épilepsie, la douleur neuropathique et certains troubles psychiatriques.
Le mécanisme d'action principal des inhibiteurs du GluR-5 implique le blocage de la liaison du glutamate au récepteur, empêchant ainsi l'activation du récepteur et l'excitation neuronale qui s'ensuit. Certains inhibiteurs, comme l'UBP310 et l'UBP302, sont des antagonistes compétitifs, entrant directement en compétition avec le glutamate pour les sites de liaison sur le récepteur. D'autres, comme le NS3763, fonctionnent comme des antagonistes non compétitifs, modifiant la fonction du récepteur sans entrer directement en compétition avec le glutamate. Cette variation dans le mode d'action permet une approche plus nuancée de la modulation de l'activité du récepteur GluR-5.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
Le topiramate agit comme un modulateur sélectif du récepteur GluR5, en s'engageant dans des interactions de liaison hydrogène spécifiques qui stabilisent sa conformation de liaison. Cette interaction entraîne une modification unique de la dynamique du récepteur, favorisant un changement dans la perméabilité aux ions. L'affinité du composé pour le récepteur est influencée par sa stéréochimie, ce qui donne lieu à des profils cinétiques distincts qui affectent le taux d'activation et de désensibilisation du récepteur, ce qui a finalement un impact sur la plasticité synaptique. | ||||||
UBP 310 | 902464-46-4 | sc-361389 sc-361389A | 10 mg 50 mg | $169.00 $615.00 | 1 | |
UBP310 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur GluR-5. Il agit en inhibant de manière compétitive la liaison du glutamate, réduisant ainsi l'activation du récepteur et l'excitation neuronale qui s'ensuit. | ||||||
UBP 296 | 745055-86-1 | sc-204366 sc-204366A | 1 mg 10 mg | $190.00 $900.00 | ||
L'UBP 296 fonctionne comme un antagoniste sélectif du récepteur GluR5, présentant des interactions électrostatiques uniques qui perturbent la stabilité conformationnelle du récepteur. Ce composé modifie la cinétique du canal ionique du récepteur, ce qui entraîne une modulation prononcée de l'influx de calcium. Son architecture moléculaire distincte permet une liaison spécifique qui influence les voies de signalisation en aval, affectant ainsi l'excitabilité neuronale et la dynamique de la transmission synaptique. | ||||||