Inhibiteurs Glucagon Receptor
Les inhibiteurs courants des récepteurs du glucagon comprennent notamment l'Antagoniste I des récepteurs du glucagon CAS 438618-32-7, la Diprotine A, l'Empagliflozine CAS 864070-44-0, la Forskoline CAS 66575-29-9 et le Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.
Les inhibiteurs du récepteur du glucagon constituent une classe diversifiée de composés avec des mécanismes d'action distincts ciblant la voie de signalisation du glucagon. Un exemple clé est la diprotine A, un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) qui augmente les niveaux de glucagon-like peptide-1 (GLP-1), augmentant la libération d'insuline et supprimant la sécrétion de glucagon. Le LY2409021 antagonise directement le récepteur du glucagon, perturbant la signalisation du glucagon et améliorant la production hépatique de glucose. L'Empagliflozin, un inhibiteur du SGLT2, a un impact indirect sur le glucagon en favorisant son excrétion dans l'urine. De manière intrigante, des composés comme la forskoline et l'AICAR influencent indirectement le récepteur du glucagon en modulant l'activité de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK). Le PKF275-055 active l'AMPK, ce qui réduit la gluconéogenèse, tandis que la forskoline et l'AICAR affectent l'homéostasie du glucose médiée par le glucagon en augmentant les niveaux d'AMPc et en activant l'AMPK, respectivement. Le glibenclamide, un bloqueur des canaux KATP, modifie la dynamique de l'insuline et du glucagon en affectant la fonction des cellules bêta du pancréas.
De plus, la troglitazone, un agoniste PPAR-γ, module indirectement la signalisation des récepteurs du glucagon en améliorant la sensibilité à l'insuline. Les acides biliaires activent le TGR5, ce qui a un impact sur la signalisation du glucagon par le biais de voies dépendantes de l'AMPc. La metformine, un activateur de l'AMPK, influence les effets du glucagon en réduisant la gluconéogenèse hépatique et en améliorant la sensibilité à l'insuline. Le natéglinide, un bloqueur du canal KATP, augmente la libération d'insuline, modifiant le rapport insuline/glucagon pour le contrôle de la glycémie. Le T0901317, un agoniste du LXR, module indirectement la signalisation des récepteurs du glucagon en améliorant la sensibilité à l'insuline et en modifiant le métabolisme du glucose. En résumé, cette gamme variée d'inhibiteurs des récepteurs du glucagon, par le biais de mécanismes directs et indirects, met en évidence leur potentiel dans le réglage fin de la signalisation du glucagon pour la modulation de l'homéostasie du glucose.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glucagon Receptor Antagonist I | 438618-32-7 | sc-203972 sc-203972A | 1 mg 5 mg | $169.00 $455.00 | 3 | |
L'antagoniste I du récepteur du glucagon agit en inhibant sélectivement l'activité du récepteur du glucagon, perturbant ainsi la cascade de signalisation typique associée au glucagon. Sa structure moléculaire unique permet un encombrement stérique spécifique au niveau du site de liaison du récepteur, empêchant ainsi son activation. Le composé présente une affinité notable pour le récepteur, ce qui entraîne une modification des effets en aval sur les voies métaboliques. Sa stabilité dans différents environnements de pH renforce son potentiel pour diverses interactions biochimiques. | ||||||
Diprotin A | 90614-48-5 | sc-497890 | 5 mg | $286.00 | ||
La diprotine A est un inhibiteur de la dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) qui influence la dégradation du glucagon-like peptide-1 (GLP-1). En inhibant la DPP-IV, la Diprotine A prolonge la demi-vie du GLP-1, ce qui entraîne une augmentation de la libération d'insuline et une diminution de la sécrétion de glucagon. | ||||||
L-168,049 | 191034-25-0 | sc-204034 sc-204034A | 10 mg 50 mg | $170.00 $700.00 | ||
Le L-168 049 est un antagoniste puissant du récepteur du glucagon, caractérisé par sa capacité à induire des changements de conformation dans la structure du récepteur. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, bloquant efficacement le site actif du récepteur. Son profil cinétique révèle un début d'action rapide, avec une durée prolongée d'occupation du récepteur. En outre, le L-168,049 présente une solubilité remarquable dans divers solvants organiques, ce qui facilite diverses applications expérimentales. | ||||||
Glucagon Receptor Antagonist, Control | 362482-00-6 | sc-203973 sc-203973A | 1 mg 5 mg | $180.00 $902.00 | ||
Antagoniste du récepteur du glucagon, Control présente un mécanisme d'action unique en stabilisant la conformation inactive du récepteur du glucagon. Ce composé perturbe sélectivement les voies de signalisation du récepteur par le biais d'interactions électrostatiques complexes et d'un encombrement stérique, empêchant le glucagon de se lier efficacement. Son affinité pour le récepteur est influencée par de subtils changements de pH, ce qui montre sa réactivité aux conditions environnementales. En outre, il présente une capacité particulière à moduler la dynamique du récepteur, ce qui a un impact sur les réponses cellulaires en aval. | ||||||
Skyrin | 602-06-2 | sc-364139 | 1 mg | $209.00 | ||
Skyrin fonctionne comme un modulateur du récepteur du glucagon, présentant une capacité remarquable à modifier la conformation du récepteur par le biais de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé influence de manière unique les sites allostériques du récepteur, augmentant ou inhibant l'affinité de liaison du glucagon. Son profil cinétique révèle un début d'action rapide, avec un impact notable sur la désensibilisation du récepteur. En outre, la flexibilité structurelle de Skyrin lui permet de s'adapter à différents environnements cellulaires, optimisant ainsi son interaction avec le récepteur. | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | $156.00 $312.00 $399.00 $1099.00 | 5 | |
L'empagliflozine est un inhibiteur du co-transporteur sodium-glucose 2 (SGLT2) qui influence indirectement les niveaux de glucagon. En favorisant l'excrétion du glucagon dans l'urine, il contribue à réduire les concentrations plasmatiques de glucagon, ce qui favorise le contrôle de la glycémie. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc. L'AMPc élevé peut inhiber la libération de glucagon et réguler à la baisse la cascade de signalisation du récepteur du glucagon, contribuant ainsi à la modulation de l'homéostasie du glucose. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Le glibenclamide est un bloqueur des canaux potassiques sensibles à l'ATP (KATP). En inhibant les canaux KATP dans les cellules bêta du pancréas, il affecte indirectement la sécrétion de glucagon, ce qui entraîne une modification de la dynamique de l'insuline et du glucagon. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR est un activateur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) qui influence indirectement la signalisation du récepteur du glucagon. L'activation de l'AMPK peut moduler le statut énergétique cellulaire, en influençant la gluconéogenèse et les effets du glucagon sur le métabolisme du glucose. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
La troglitazone est un agoniste du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-γ). L'activation des PPAR-γ peut avoir un impact indirect sur la signalisation des récepteurs du glucagon en améliorant la sensibilité à l'insuline et en modulant l'homéostasie du glucose dans les tissus périphériques. | ||||||