Inhibiteurs GLTPD1
Les inhibiteurs courants de GLTPD1 comprennent, entre autres, la D-erythro-Sphingosine CAS 123-78-4, la fumonisine B1 CAS 116355-83-0, la myriocine (ISP-1) CAS 35891-70-4, le GW4869 CAS 6823-69-4 et le DL-PDMP CAS 73257-80-4.
Les inhibiteurs chimiques de GLTPD1 comprennent une variété de composés qui ont un impact sur l'activité de transfert de lipides de cette protéine en entrant en compétition avec ses substrats naturels ou en altérant le métabolisme des sphingolipides. La D-erythro-Sphingosine, un autre sphingolipide, peut également inhiber la GLTPD1 en raison de sa ressemblance structurelle avec les substrats naturels de la protéine, bloquant efficacement le processus de transfert de lipides en occupant les sites de liaison de la protéine.
D'autres effets inhibiteurs sur GLTPD1 peuvent être obtenus par la modulation du métabolisme des sphingolipides. Des composés tels que la fumonisine B1 et la myriocine réduisent la synthèse du céramide en inhibant des enzymes telles que la céramide synthase et la sérine palmitoyltransférase, respectivement. Il en résulte une moindre disponibilité du céramide pour le GLTPD1, ce qui inhibe indirectement son activité. Le GW4869 et l'imipramine, tous deux inhibiteurs des sphingomyélinases, modifient l'équilibre des sphingolipides en augmentant la sphingomyéline et en diminuant les niveaux de céramides, ce qui inhibe à son tour le GLTPD1 en limitant son pool de substrats. Le PDMP, en inhibant la glucosylcéramide synthase, diminue la concentration de glycosphingolipides, réduisant ainsi les substrats disponibles pour le GLTPD1 et inhibant sa fonction de transfert de lipides. En outre, des composés comme la progestérone et le cyclophosphamide, qui induisent des changements dans le métabolisme des lipides, et la désipramine, qui inhibe l'activité de la sphingomyélinase acide, peuvent tous conduire à une réduction des substrats nécessaires à la fonction de GLTPD1, inhibant ainsi son activité au sein de la cellule.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
La D-érythro-sphingosine peut inhiber GLTPD1 en imitant les substrats sphingolipides naturels de GLTPD1, en entrant potentiellement en compétition pour le domaine de transfert des lipides et en inhibant ainsi l'activité de transfert de la protéine. | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
La fumonisine B1 inhibe la céramide synthase, ce qui peut réduire les niveaux de céramide. Étant donné que le céramide est un substrat glycolipidique naturel pour le GLTPD1, la disponibilité réduite du céramide peut inhiber fonctionnellement l'activité du GLTPD1 en limitant son substrat. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
La myriocine est un inhibiteur de la sérine palmitoyltransférase, la première enzyme de la biosynthèse des sphingolipides. En réduisant le pool global de sphingolipides, la myriocine peut diminuer la disponibilité des substrats pour GLTPD1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Le GW4869 est un inhibiteur non compétitif de la sphingomyélinase neutre, ce qui peut entraîner une augmentation de la sphingomyéline et une diminution des niveaux de céramides. Étant donné que le céramide est un substrat du GLTPD1, l'altération du métabolisme des sphingolipides peut entraîner une inhibition fonctionnelle du GLTPD1 en réduisant la disponibilité de son substrat. | ||||||
Imipramine hydrochloride | 113-52-0 | sc-207753 sc-207753B sc-207753A | 100 mg 1 g 5 g | $25.00 $44.00 $101.00 | 5 | |
L'imipramine, un antidépresseur tricyclique, peut également inhiber la sphingomyélinase acide. La réduction de l'activité de la sphingomyélinase peut augmenter la sphingomyéline et diminuer les niveaux de céramides. Comme le GLTPD1 a besoin de céramide parmi ses substrats, l'imipramine peut inhiber fonctionnellement le GLTPD1 en modifiant l'équilibre des sphingolipides disponibles pour le transfert. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
Il a été démontré que la progestérone modulait le métabolisme des sphingolipides. En influençant les niveaux de sphingolipides, la progestérone peut indirectement affecter la disponibilité des substrats pour GLTPD1, conduisant à une inhibition fonctionnelle des capacités de transfert de lipides de la protéine. | ||||||
Cyclophosphamide | 50-18-0 | sc-361165 sc-361165A sc-361165B sc-361165C | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $76.00 $143.00 $469.00 $775.00 | 18 | |
Le cyclophosphamide, un agent alkylant, peut induire des altérations du métabolisme des lipides. Ces altérations peuvent influencer la voie de biosynthèse des sphingolipides et potentiellement réduire la disponibilité des substrats pour GLTPD1, inhibant ainsi fonctionnellement son activité. | ||||||
Desipramine hydrochloride | 58-28-6 | sc-200158 sc-200158A | 100 mg 1 g | $65.00 $115.00 | 6 | |
La désipramine, un autre antidépresseur tricyclique, inhibe de la même façon la sphingomyélinase acide. En diminuant l'activité de la sphingomyélinase acide, elle peut entraîner une augmentation de la sphingomyéline et une diminution des niveaux de céramides, ce qui peut inhiber fonctionnellement le GLTPD1 en réduisant le pool de céramides que la protéine peut transférer. | ||||||