GIPR Activateurs

Les activateurs courants du GIPR comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'Exendin-4 CAS 141758-74-9, le Liraglutide CAS 204656-20-2 et le Phorbol-12,13-dibutyrate CAS 37558-16-0.

Le groupe chimique appelé activateurs GIPR comprend diverses molécules capables de moduler directement ou indirectement l'activité du récepteur du polypeptide inhibiteur gastrique (GIPR). De nombreux composés de ce groupe influencent les niveaux intracellulaires d'AMPc ou sont associés à des voies qui sont en interaction avec le GIPR. Par exemple, la forskoline, connue pour activer l'adénylyl cyclase, et l'IBMX, un inhibiteur de la phosphodiestérase, augmentent tous deux les niveaux d'AMPc, déclenchant des événements de signalisation en aval associés au GIPR. De même, l'analogue de l'AMPc 8-Br-cAMP, le PDBu, un activateur de la protéine kinase C, et même l'épinéphrine, qui stimule l'adénylate cyclase via les récepteurs bêta-adrénergiques, sont tous capables d'influencer les mécanismes cellulaires liés au GIPR.

Alors que certains composés, comme le GIP (1-42), ont des interactions directes avec le GIPR, d'autres, comme l'Exendin-4 et le Liraglutide, principalement liés au récepteur GLP-1, présentent des voies interconnectées avec le GIPR et peuvent donc avoir une influence conséquente sur son activité. En outre, des agents comme le SQ 22536 et le H-89, qui inhibent respectivement l'adénylate cyclase et la protéine kinase A, soulignent la complexité des cascades de signalisation liées au GIPR.