Date published: 2025-11-24

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GIMAP2 Activateurs

Les activateurs communs de GIMAP2 comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, l'A23187 CAS 52665-69-7, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Les activateurs GIMAP2 constituent une catégorie spécialisée d'agents chimiques qui ciblent la GTPase de la protéine 2 associée à l'immunité (GIMAP2), un membre de la famille des GTPases des protéines associées à l'immunité. Ces protéines font partie d'un groupe plus large de GTPases, qui sont des enzymes hydrolysant la guanosine triphosphate (GTP) en guanosine diphosphate (GDP). La GIMAP2, en particulier, jouerait un rôle dans la régulation de l'apoptose et de la survie cellulaire, ainsi que dans le maintien des composants cellulaires du système immunitaire. Les activateurs de GIMAP2 sont des substances chimiques qui interagissent avec cette protéine, favorisant son activité GTPase. En augmentant la vitesse à laquelle GIMAP2 convertit le GTP en GDP, ces activateurs influencent les voies biochimiques dans lesquelles GIMAP2 est impliquée. Les mécanismes exacts par lesquels les activateurs de GIMAP2 exercent leur influence sur la fonction de la protéine font l'objet de recherches continues, mais on pense qu'ils interagissent avec les sites actifs ou les domaines régulateurs de la protéine pour induire un changement de conformation qui se traduit par une augmentation de l'activité.

La conception et la découverte d'activateurs de GIMAP2 impliquent généralement le criblage à haut débit de chimiothèques afin d'identifier les composés qui renforcent l'activité de GIMAP2, suivi par des cycles itératifs d'études sur les relations structure-activité (SAR). Ces études visent à affiner la puissance, la sélectivité et la stabilité des activateurs en apportant des modifications systématiques à leurs structures chimiques. Comme pour d'autres agents ciblant les GTPases, l'interaction précise entre les activateurs de GIMAP2 et leur cible nécessite une compréhension détaillée de la structure de la protéine et de la dynamique de son site actif. Des techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la modélisation informatique jouent un rôle crucial dans l'élucidation de ces interactions. En reconstituant le puzzle de la façon dont ces activateurs se lient à GIMAP2 et la modulent, les chimistes peuvent optimiser les composés pour atteindre les niveaux d'activité souhaités. La découverte et l'optimisation des activateurs de GIMAP2 sont donc fondées sur les principes de la biochimie et de la biologie moléculaire, et s'appuient sur une compréhension approfondie de la structure et de la fonction des protéines.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

La PMA agit comme un analogue du diacylglycérol et active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler la GIMAP2, ce qui renforce son activité fonctionnelle dans les cellules immunitaires.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

A23187 augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium qui peuvent phosphoryler GIMAP2, entraînant son activation.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskoline augmente les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), ce qui active la PKA. La PKA peut ensuite phosphoryler la GIMAP2, augmentant ainsi son activité.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

L'Ionomycine agit comme un ionophore calcique, augmentant la concentration de calcium intracellulaire, ce qui pourrait conduire à l'activation de kinases calcium-dépendantes qui phosphorylent GIMAP2.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

Le 8-bromo-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la PKA, ce qui pourrait renforcer l'activité de GIMAP2 par phosphorylation.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur de la PKC. L'inhibition d'isoformes spécifiques de la PKC pourrait conduire à une augmentation compensatoire de l'activité de GIMAP2 en raison d'une compétition réduite pour les effecteurs partagés en aval.

PGE2

363-24-6sc-201225
sc-201225C
sc-201225A
sc-201225B
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$56.00
$156.00
$270.00
$665.00
37
(1)

La PGE2 engage les récepteurs EP2/EP4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA, qui peut renforcer l'activité de la GIMAP2 par phosphorylation.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc et active la PKA, ce qui peut entraîner une augmentation de la phosphorylation et de l'activation de GIMAP2.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

La S1P active les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate, ce qui conduit à l'activation de la PKC en aval, qui peut alors renforcer l'activité de la GIMAP2 par phosphorylation.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation des protéines, dont potentiellement GIMAP2, renforçant ainsi son activité.