Inhibiteurs GDF-10
Les inhibiteurs courants du GDF-10 comprennent, entre autres, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phényl)pyrazolo[1, 5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4, DMH-1 CAS 1206711-16-1, 5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phényl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline CAS 1432597-26-6 et K02288.
Le GDF-10, également connu sous le nom de protéine morphogénétique osseuse-3b (BMP-3b), est un membre de la superfamille TGF-β. Au sein de cette superfamille, plusieurs protéines jouent un rôle essentiel dans une multitude de processus biologiques, notamment la différenciation cellulaire, la croissance et la réparation des tissus. Le GDF-10 lui-même est impliqué dans la régulation du développement des tissus neuronaux, ainsi que dans la formation du cartilage et des os. Compte tenu de son rôle vital dans ces processus, la modulation appropriée de son activité présente un intérêt biologique significatif, ce qui a conduit à l'exploration d'une classe d'entités chimiques appelées inhibiteurs du GDF-10.
L'objectif principal des inhibiteurs du GDF-10 est de moduler l'activité du GDF-10, affectant ainsi sa voie de signalisation et ses effets en aval. Ces inhibiteurs agissent souvent en ciblant directement la protéine GDF-10 ou ses récepteurs, empêchant ainsi sa liaison et l'activation subséquente de la cascade de signalisation. Le GDF-10 transmet ses signaux principalement par l'intermédiaire de récepteurs spécifiques à sérine/thréonine kinase de type I et de type II. Lorsque le GDF-10 se lie à ses récepteurs, la voie de signalisation suivante, souvent médiée par les protéines Smad, est activée. Les inhibiteurs de cette catégorie, comme la dorsomorphine ou le LDN-193189, ciblent ces récepteurs de type I, empêchant la phosphorylation et l'activation des protéines Smad1/5/8 en aval. En perturbant cette voie, ces produits chimiques inhibent efficacement les effets biologiques induits par le GDF-10. En outre, la spécificité de ces inhibiteurs varie, certains ayant des profils d'inhibition plus larges affectant plusieurs BMP ou membres de la superfamille TGF-β, tandis que d'autres sont plus sélectifs des voies de signalisation du GDF-10.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
La dorsomorphine inhibe les signaux BMP en ciblant les récepteurs BMP de type I tels que ALK2, ALK3 et ALK6. Ce faisant, elle interrompt la phosphorylation et l'activation de Smad1/5/8, perturbant ainsi la voie de signalisation BMP. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Également appelé LDN-193189, ce composé est un inhibiteur puissant et sélectif de la signalisation BMP. Il bloque l'activité kinase des récepteurs BMP de type I ALK2 et ALK3, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de Smad1/5/8. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH-1 inhibe sélectivement la signalisation BMP en ciblant les récepteurs BMP de type I. Cette action limite la phosphorylation Smad1/5/8 en aval et atténue les réponses induites par la BMP. Cette action limite la phosphorylation de Smad1/5/8 en aval et atténue les réponses induites par la BMP. | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
Également appelé LDN-212854, ce composé est un inhibiteur du récepteur BMP de type I avec une préférence pour ALK2 par rapport à ALK3 et ALK6. Il empêche la phosphorylation de Smad1/5/8 induite par les BMP et l'activation subséquente de la signalisation des BMP. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
Le K02288 est un inhibiteur sélectif de la kinase du récepteur de type I de la BMP. Il inhibe le récepteur ALK2, réduisant ainsi la phosphorylation de Smad1/5/8 et perturbant par conséquent la signalisation BMP. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur du récepteur TGF-β de type I, le SB-431542 peut affecter la superfamille TGF-β plus large, qui comprend les BMP. En ciblant ALK4, ALK5 et ALK7, il supprime la phosphorylation de Smad2/3. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 est un inhibiteur ALK2 du récepteur BMP de type I. Il bloque la phosphorylation des chaînes légères de myosine et l'interaction actine-myosine. Il bloque la phosphorylation de Smad1/5/8, atténuant ainsi les voies de signalisation des BMP. | ||||||