GCS-β-2 Activateurs
Les activateurs GCS-β-2 courants comprennent, entre autres, le Riociguat CAS 625115-55-1, BAY 41-2272 CAS 256376-24-6, BAY-41-8543 CAS 256498-66-5, NU 7441 CAS 503468-95-9 et la Théophylline CAS 58-55-9.
Les activateurs GCS-β-2 englobent une gamme d'entités chimiques conçues pour améliorer la fonction de la sous-unité soluble bêta-2 de la guanylate cyclase par le biais d'élévations des concentrations cellulaires de GMPc. L'oxyde nitrique (NO) sert d'activateur fondamental, s'engageant directement avec la guanylate cyclase pour catalyser la conversion du GTP en GMPc, amplifiant ainsi les processus de transduction du signal médiés par la GCS-β-2 qui font partie intégrante de la régulation vasculaire. Le sildénafil et le riociguat renforcent encore l'activité de la GCS-β-2; le premier en inhibant l'enzyme PDE5 dégradant la GMPc, et le second en sensibilisant la SGC au NO endogène ainsi qu'à une stimulation directe, les deux voies aboutissant à une synthèse accrue de la GMPc. De même, le BAY 41-2272 et ses analogues, le BAY 41-8543 et le BAY 60-2770, contournent complètement le NO, activant directement la CGS pour stimuler la production de GMPc et, par conséquent, l'activité GCS-β-2. Le cinaciguat et le vericiguat ciblent également la sGC, amplifiant les niveaux de GMPc et renforçant la fonction GCS-β-2.
En outre, les peptides natriurétiques tels que l'ANP, le BNP et le CNP contribuent à l'activation du GCS-β-2 en se liant à leurs récepteurs apparentés, NPR1, qui possèdent une activité guanylate cyclase et augmentent donc le GMPc lors de l'activation. Ce mécanisme d'activation indirecte des GCS-β-2 via la production de GMPc stimulée par les récepteurs élargit la capacité fonctionnelle de la protéine dans des contextes physiologiques, tels que la natriurèse et la vasodilatation. En outre, les méthylxanthines comme la théophylline exercent une activation moins ciblée mais néanmoins efficace des GCS-β-2 en inhibant diverses phosphodiestérases, ce qui entraîne une réduction de la dégradation du GMPc et une stabilisation conséquente de sa cascade de signalisation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Le riociguat sensibilise la CGS au NO endogène et stimule aussi directement la CGS indépendamment du NO. Ce double mode d'action entraîne une augmentation des niveaux de GMPc, ce qui renforce l'activité fonctionnelle des GCS-β-2. | ||||||
BAY 41-2272 | 256376-24-6 | sc-202491 sc-202491A | 5 mg 25 mg | $233.00 $714.00 | 4 | |
BAY 41-2272 est un stimulateur indépendant du NO de la sGC qui se lie à un site de l'enzyme différent de celui du NO, provoquant une augmentation de la production de GMPc. Cette action renforce l'activité fonctionnelle de la GCS-β-2. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
Le vériciguat stimule la sGC en présence et en l'absence de NO, ce qui entraîne une augmentation de la production de GMPc et de l'activité de la GCS-β-2. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Les méthylxanthines telles que la théophylline inhibent de manière non sélective les phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux intracellulaires de GMPc en réduisant sa dégradation, renforçant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle des GCS-β-2. | ||||||