Inhibiteurs GBX2

Les inhibiteurs courants de GBX2 comprennent, sans s'y limiter, (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (sel non HCl), 4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-méthylphényl)diazényl]-N-2-pyridinylbenzènesulfonamide CAS 1395084-25-9, Vismodegib CAS 879085-55-9 et GANT61 CAS 500579-04-4.

Les inhibiteurs de GBX2, en tant que classe chimique conceptuelle, ne sont pas établis en raison de la difficulté intrinsèque à cibler les facteurs de transcription directement avec de petites molécules. Les facteurs de transcription tels que GBX2 peuvent être régulés à différents niveaux, notamment au niveau de la transcription, de la traduction et de la stabilité des protéines. Les approches indirectes consistent souvent à moduler les voies de signalisation qui contrôlent l'expression ou l'activité du facteur de transcription. Par exemple, les molécules qui modulent l'état de la chromatine, telles que JQ1 et I-BET151, peuvent influencer l'activité transcriptionnelle de protéines comme GBX2 en empêchant la lecture des marques d'histones acétylées, modifiant ainsi les schémas d'expression des gènes.

Une autre approche consiste à cibler les voies de signalisation en amont de GBX2. La voie de signalisation Hedgehog est un régulateur essentiel des processus de développement, et ses inhibiteurs, tels que le Vismodegib et le GANT61, peuvent indirectement affecter l'expression ou la fonction de GBX2. De même, les composés ciblant la voie de signalisation Wnt (CHIR99021, XAV939, LGK-974 et LY2090314) pourraient influencer l'activité de GBX2 car cette voie joue un rôle central dans le développement embryonnaire et peut avoir un impact sur la régulation de divers facteurs de transcription. L'inhibition de kinases comme MEK (avec PD0325901 et U0126) pourrait également affecter GBX2 indirectement, car MEK fait partie de la voie MAPK/ERK, qui est impliquée dans la régulation de nombreux processus cellulaires, y compris l'expression des gènes.