Inhibiteurs Gas6
Les inhibiteurs de Gas6 courants comprennent, sans s'y limiter, le Bemcentinib CAS 1037624-75-1, le BMS 777607 CAS 1025720-94-8 et le (1r,4r)-4-((2-(Butylamino)-5-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexanol CAS 1493694-70-4.
Les inhibiteurs de Gas6 appartiennent à une classe particulière de composés chimiques qui ciblent principalement la protéine Gas6 et les voies de signalisation qui lui sont associées. Gas6, abréviation de Growth Arrest-Specific 6, est une protéine dépendante de la vitamine K qui joue un rôle crucial dans la médiation de processus cellulaires tels que la survie, la prolifération, la migration et l'adhésion. Les inhibiteurs conçus pour interagir avec Gas6 agissent généralement en perturbant sa liaison à sa famille de récepteurs connue sous le nom de TAM (Tyro3, Axl et Mer). Cette famille de récepteurs est impliquée dans la régulation des réponses immunitaires, l'élimination des cellules apoptotiques, l'homéostasie tissulaire et l'agrégation plaquettaire. Les inhibiteurs de Gas6 se lient de manière compétitive à Gas6 ou à ses récepteurs, entravant ainsi les interactions naturelles entre Gas6 et ses récepteurs et les cascades de signalisation en aval.
La diversité structurelle des inhibiteurs de Gas6 permet d'adopter une série d'approches pour concevoir des composés capables de perturber efficacement la voie de signalisation de Gas6. Ces inhibiteurs ciblent souvent des sites de liaison spécifiques sur Gas6 ou les récepteurs TAM, entravant l'interaction ligand-récepteur nécessaire aux réponses intracellulaires en aval. L'inhibition de Gas6 repose sur la modulation des processus cellulaires qui dépendent de l'axe de signalisation Gas6-TAM. En atténuant ces interactions, les inhibiteurs de Gas6 ont la capacité d'influer sur diverses fonctions cellulaires qui sont autrement influencées par la signalisation médiée par Gas6. En raison du rôle critique de Gas6 dans la croissance cellulaire, la différenciation et la modulation immunitaire, les inhibiteurs ciblant ce système sont prometteurs pour une variété d'applications.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bemcentinib | 1037624-75-1 | sc-507363 | 10 mg | $900.00 | ||
Le R428 est une petite molécule inhibitrice qui cible la kinase du récepteur Axl, perturbant l'interaction Axl/Gas6 et les voies de signalisation en aval impliquées dans la prolifération, la survie et la migration des cellules. Des études de recherche ont montré son potentiel en tant qu'agent anticancéreux. | ||||||
BMS 777607 | 1025720-94-8 | sc-364438 sc-364438A | 10 mg 50 mg | $392.00 $1244.00 | 1 | |
Le BMS-777607 est un puissant inhibiteur des kinases des récepteurs Axl, Mer et Tyro3, qui perturbe l'activation de ces récepteurs médiée par Gas6. En interférant avec cette interaction, l'inhibiteur entrave la croissance tumorale, l'angiogenèse et les métastases, offrant ainsi un potentiel thérapeutique dans la recherche sur le cancer. | ||||||
(1r,4r)-4-((2-(Butylamino)-5-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexanol | 1493694-70-4 | sc-504477 | 5 mg | $250.00 | ||
UNC2250 est un inhibiteur puissant et sélectif d'Axl qui perturbe l'interaction Gas6/Axl. En se liant au site de liaison de l'ATP d'Axl, il entrave l'activité kinase et les voies de signalisation en aval. Ce mécanisme positionne l'UNC2250 comme un agent anticancéreux potentiel, en particulier dans les situations impliquant une surexpression d'Axl. | ||||||