γ1 Tubulin Activateurs

Les activateurs courants de la γ1 tubuline comprennent, entre autres, le Taxol CAS 33069-62-4, la Colchicine CAS 64-86-8, la Vinblastine CAS 865-21-4, l'Epothilone A CAS 152044-53-6 et le Nocodazole CAS 31430-18-9.

Les activateurs chimiques de la γ1 tubuline peuvent influencer directement la fonction de polymérisation de la protéine, qui est essentielle à l'assemblage des microtubules dans les cellules. Le paclitaxel, un stabilisateur de microtubules bien connu, renforce la polymérisation, ce qui entraîne une augmentation de l'assemblage des microtubules et l'activation de la γ1-tubuline. De même, l'épothilone B stabilise les microtubules et favorise l'activation de la γ1 tubuline en augmentant sa capacité de polymérisation. Le Taxotere (Docetaxel), un autre agent stabilisateur, facilite la fonction d'assemblage de la γ1 Tubuline en favorisant la stabilisation des microtubules. Ces stabilisateurs garantissent que les microtubules restent intacts et fonctionnels, fournissant un cadre pour l'activation de la γ1 tubuline par polymérisation. Le Laulimalide et le Discodermolide activent également la γ1 Tubuline en se liant aux microtubules et en favorisant leur stabilisation, ce qui est essentiel pour l'activité de polymérisation de la γ1 Tubuline. En outre, le parthénolide active la tubuline γ1 en inhibant l'activité de la tubuline carboxypeptidase, ce qui augmente les niveaux de tubuline tyrosinée, une forme de la protéine qui indique une dynamique active des microtubules et qui est nécessaire à l'activité de polymérisation.

Contrairement à ces stabilisateurs, d'autres substances chimiques activent la tubuline γ1 en interagissant initialement avec les dimères de tubuline d'une manière qui peut sembler inhibitrice mais qui, à de faibles concentrations, peut paradoxalement stabiliser les fragments de microtubules. La colchicine se lie aux dimères de tubuline et, à de faibles concentrations, peut stabiliser les graines de microtubules, favorisant indirectement l'assemblage et l'activation de la γ1 tubuline. La vinblastine et la vincristine, qui sont connues pour inhiber la formation des microtubules, peuvent induire la stabilisation des microtubules et l'activation de la γ1 tubuline à des doses sub-inhibitrices. Le nocodazole, un agent qui perturbe les microtubules, peut également stabiliser les microtubules à de faibles concentrations, favorisant ainsi l'activation de la γ1-tubuline. Le Peloruside A, en se liant aux microtubules, les stabilise contre la dépolymérisation, ce qui facilite directement la polymérisation et l'activation de la γ1 Tubuline. L'éleuthérobine partage un mécanisme similaire, stabilisant les microtubules et activant directement la fonction d'assemblage de la γ1 tubuline. Collectivement, ces substances chimiques activent la γ1 Tubuline en favorisant directement la polymérisation des microtubules ou en stabilisant les conditions qui favorisent l'assemblage des microtubules, ce qui est essentiel pour l'activation de l'activité de polymérisation de la γ1 Tubuline.