Inhibiteurs γ1-Adaptin

Les inhibiteurs courants de la γ1-Adaptine comprennent notamment la Wortmannine CAS 19545-26-7, l'inhibiteur de Dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Dansylcadaverine CAS 10121-91-2 et la Chlorpromazine CAS 50-53-3.

La classe chimique des inhibiteurs de la γ1-Adaptine comprend des composés qui affectent indirectement la protéine en ciblant les voies cellulaires ou les processus liés à sa fonction. La γ1-Adaptine joue un rôle dans l'endocytose médiée par la clathrine et, par conséquent, les inhibiteurs de ce processus peuvent servir à modifier l'état fonctionnel de la γ1-Adaptine. Des composés tels que le Dynasore et la Chlorpromazine empêchent la formation de puits et de vésicules recouverts de clathrine, affectant ainsi le recrutement et la fonction des protéines adaptatrices, y compris la γ1-Adaptine. La wortmannine et la génistéine ciblent des molécules de signalisation en amont telles que les PI3K et les tyrosines kinases, respectivement, modifiant les cascades de signalisation intracellulaires qui peuvent moduler l'activité des protéines impliquées dans le trafic vésiculaire.

D'autres composés, tels que l'Ikarugamycine et le Pitstop 2, perturbent les interactions physiques nécessaires à la formation de vésicules recouvertes de clathrine. La Brefeldine A et le CK-666 ciblent les processus de formation des vésicules et de réarrangement du cytosquelette d'actine, qui sont essentiels au bon fonctionnement de la γ1-Adaptine dans le trafic vésiculaire. L'endosidine4, à laquelle aucun numéro CAS n'a encore été attribué, est incluse en raison de son action sur le complexe exocyste impliqué dans le trafic des vésicules, un processus dans lequel la γ1-Adaptine joue également un rôle central. Collectivement, ces inhibiteurs agissent sur divers composants de la machinerie cellulaire qui sont essentiels à la localisation et à la fonction correctes de la γ1-Adaptine, servant ainsi de moyens indirects d'inhiber son activité.