Inhibiteurs GalNAc-TL2
Les inhibiteurs courants de GalNAc-TL2 comprennent, sans s'y limiter, le Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside CAS 3554-93-6, l'Acarbose CAS 56180-94-0, la Tunicamycine CAS 11089-65-9, la Castanospermine CAS 79831-76-8 et la Swainsonine CAS 72741-87-8.
Les inhibiteurs de la GalNAc-TL2 sont un ensemble de composés chimiques qui entraînent directement ou indirectement une réduction de l'activité fonctionnelle de l'enzyme GalNAc-TL2. Le benzyl-2-acétamido-2-désoxy-α-D-galactopyranoside agit comme un inhibiteur compétitif, occupant directement le site actif de la GalNAc-TL2, empêchant la fixation de la N-acétylgalactosamine sur les protéines cibles et entravant ainsi directement sa fonction de glycosylation. De même, l'Acarbose agit en limitant l'apport du substrat donneur de sucre de l'enzyme, l'UDP-GalNAc, par son action inhibitrice de l'alpha-glucosidase, diminuant ainsi indirectement l'activité de glycosylation de la GalNAc-TL2. La tunicamycine, en empêchant la formation d'oligosaccharides liés au dolichol, perturbe indirectement l'environnement propice à l'activité de GalNAc-TL2 dans le réticulum endoplasmique. La castanospermine et la swainsonine, quant à elles, provoquent une réponse au stress en raison de leur interférence avec le traitement des glycoprotéines, ce qui pourrait indirectement conduire à une réduction de l'activité de GalNAc-TL2 en modifiant l'orientation cellulaire vers la correction du pliage et du traitement des glycoprotéines, respectivement.
La déoxynojirimycine et la déoxymannojirimycine contribuent également à l'inhibition de la GalNAc-TL2 en ciblant la maturation et le trafic des glycoprotéines dans l'appareil de Golgi, où la GalNAc-TL2 est active, grâce à leur inhibition des alpha-glucosidases et de la mannosidase I. La kifunensine et la nojirimycine complètent ce portefeuille d'inhibiteurs en influençant le traitement des oligosaccharides et le catabolisme des glycoconjugués, ce qui peut perturber la disponibilité des substrats de GalNAc-TL2 et l'équilibre de la glycosylation. Le miglustat, par son inhibition de la glucosylcéramide synthase, peut modifier la composition lipidique des membranes de Golgi, affectant la localisation et l'activité de la GalNAc-TL2. Enfin, la Brefeldine A et la Monensine exercent leurs effets inhibiteurs en perturbant la structure du Golgi et l'équilibre ionique, respectivement, créant des conditions défavorables à l'action enzymatique de la GalNAc-TL2, ce qui entraîne une diminution de la capacité de glycosylation de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
Le benzyl-2-acétamido-2-désoxy-α-D-galactopyranoside agit comme un inhibiteur compétitif de la GalNAc-TL2 en imitant le substrat naturel de l'enzyme. En occupant le site actif, il empêche le transfert de la N-acétylgalactosamine (GalNAc) vers les résidus sérine ou thréonine des protéines, diminuant directement l'activité glycosyltransférase de GalNAc-TL2. | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
L'acarbose, un inhibiteur de l'alpha-glucosidase, peut indirectement inhiber la GalNAc-TL2 en réduisant la disponibilité de l'UDP-GalNAc, le substrat donneur de sucre pour la GalNAc-T2. Comme l'acarbose interfère avec la digestion et l'absorption des glucides, cela pourrait entraîner une diminution du pool de substrats nécessaires au processus de glycosylation de GalNAc-TL2. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamycine inhibe les étapes initiales de la glycosylation liée à l'azote en bloquant le transfert de la N-acétylglucosamine-1-phosphate vers le dolichol monophosphate. Cette inhibition peut indirectement diminuer l'activité de la GalNAc-TL2 en perturbant l'environnement global de la glycosylation dans le réticulum endoplasmique, où fonctionne la GalNAc-TL2. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
La castanospermine est un inhibiteur des glucosidases I et II. Son action entraîne l'accumulation de glycoprotéines mal repliées, provoquant potentiellement une réponse au stress qui diminue l'activité d'autres glycosyltransférases comme la GalNAc-TL2, en raison de la demande accrue pour corriger le repliement des glycoprotéines. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
La swainsonine est un inhibiteur de l'alpha-mannosidase II du Golgi. En inhibant cette enzyme, elle entrave le traitement des glycanes liés à l'azote, ce qui peut entraîner une altération du trafic et de la localisation des enzymes de glycosylation, notamment la GalNAc-TL2, diminuant ainsi indirectement son activité dans l'appareil de Golgi. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La déoxynojirimycine inhibe les alpha-glucosidases, ce qui pourrait potentiellement diminuer le traitement des glycoprotéines et affecter la machinerie de glycosylation, diminuant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de GalNAc-TL2 en affectant la maturation et le trafic de cette enzyme au sein de l'appareil de Golgi. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
La désoxymannojirimycine agit comme un inhibiteur de la mannosidase I, qui est impliquée dans le traitement des glycanes liés à l'azote. En perturbant le traitement normal des glycanes liés à l'azote, elle peut indirectement diminuer l'activité de la GalNAc-TL2 en altérant la voie de glycosylation et le bon fonctionnement de l'appareil de Golgi. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
La kifunensine est un inhibiteur de la mannosidase I qui empêche la transformation des oligosaccharides de type mannose élevé. L'inhibition de cette étape pourrait indirectement entraîner une diminution de l'activité de la GalNAc-TL2 en raison d'une éventuelle mauvaise localisation ou d'un mauvais repliement des glycoprotéines dans l'appareil de Golgi. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi, ce qui pourrait indirectement inhiber la GalNAc-TL2 en empêchant sa localisation et son fonctionnement corrects au sein des piles de Golgi perturbées. Par conséquent, la capacité de l'enzyme à catalyser le transfert de GalNAc aux protéines peut être considérablement diminuée. | ||||||