Inhibiteurs GalNAc-T10
Les inhibiteurs courants de la GalNAc-T10 comprennent, entre autres, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, la génistéine CAS 446-72-0 et la curcumine CAS 458-37-7.
Les inhibiteurs de la GalNAc-T10 sont des composés chimiques conçus pour inhiber sélectivement l'activité de l'enzyme N-acétylgalactosaminyltransférase 10 (GalNAc-T10), membre de la famille des GalNAc-transférases (GalNAc-T). Cette enzyme joue un rôle essentiel dans l'initiation de la glycosylation liée à l'O en transférant la N-acétylgalactosamine (GalNAc) sur les groupes hydroxyles des résidus sérine et thréonine des protéines. La O-glycosylation, à son tour, est importante pour la modulation structurelle et fonctionnelle de nombreuses protéines, en particulier dans les processus liés à la signalisation cellulaire, à la fonction immunitaire et au repliement des protéines. La GalNAc-T10, comme d'autres isoformes de sa famille, a une préférence spécifique pour les substrats, ce qui contribue à la diversité des protéines O-glycosylées à travers les tissus et les contextes biologiques. En inhibant la GalNAc-T10, ces composés peuvent bloquer ou modifier le schéma de glycosylation des protéines, ce qui peut entraîner des changements dans la stabilité ou l'activité des protéines et influencer le glycoprotéome global. Ces inhibiteurs peuvent agir en se liant au domaine catalytique de l'enzyme, empêchant l'accès au substrat, ou par inhibition allostérique, modifiant la conformation de l'enzyme et réduisant son activité. Étant donné le rôle de l'enzyme dans les modifications post-traductionnelles, les inhibiteurs de GalNAc-T10 sont souvent utilisés pour étudier les voies de glycosylation dans divers systèmes biologiques. Il est important de comprendre la relation structure-fonction de ces inhibiteurs pour caractériser leur spécificité et leur puissance, afin de s'assurer que leurs effets se limitent à la GalNAc-T10 sans interférer avec d'autres glycosyltransférases ou enzymes apparentées. En modulant les schémas de glycosylation, les inhibiteurs de GalNAc-T10 constituent des outils précieux pour la recherche biochimique visant à comprendre la dynamique de la glycosylation des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Cet analogue de la cytidine peut réguler à la baisse le GalNAc-T10 en s'incorporant à l'ADN et en perturbant l'état de méthylation de sa région promotrice, ce qui pourrait entraîner une inhibition de la transcription. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
En tant qu'inhibiteur de l'histone désacétylase, la trichostatine A pourrait diminuer l'expression de GalNAc-T10 en augmentant l'acétylation des histones, perturbant ainsi le compactage de la chromatine et l'activité transcriptionnelle au niveau du locus du gène. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque pourrait réduire les niveaux de GalNAc-T10 en activant les récepteurs de l'acide rétinoïque qui se lient aux éléments de réponse de l'acide rétinoïque dans la région promotrice du gène, modifiant ainsi l'initiation de la transcription. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine pourrait inhiber l'expression de GalNAc-T10 en entravant les voies de signalisation de la tyrosine kinase qui sont essentielles pour la machinerie transcriptionnelle requise pour l'expression du gène. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut supprimer l'expression de GalNAc-T10 en inhibant la signalisation NF-κB, une voie qui pourrait être cruciale pour l'activation transcriptionnelle de ce gène de glycosyltransférase. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium pourrait entraîner une réduction de l'expression de GalNAc-T10 grâce à sa fonction d'inhibiteur de l'histone désacétylase, ce qui entraînerait un état plus détendu de la chromatine et une diminution de l'efficacité de la transcription des gènes. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol pourrait inhiber l'expression de GalNAc-T10 en activant les voies sirtuines qui conduisent à la désacétylation des facteurs de transcription ou des corégulateurs impliqués dans l'expression du gène. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Cette catéchine a le potentiel de diminuer l'expression de GalNAc-T10 en entravant l'activité des ADN méthyltransférases, ce qui favorise un changement dans le schéma de méthylation du promoteur du gène. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate pourrait réguler à la baisse la GalNAc-T10 en limitant la disponibilité du tétrahydrofolate, essentiel à la synthèse du thymidylate et des nucléotides puriques, entravant ainsi l'expression des gènes au niveau transcriptionnel. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine peut supprimer le GalNAc-T10 en ciblant spécifiquement la voie de signalisation mTOR, qui est souvent impliquée dans la traduction des protéines et la régulation transcriptionnelle de nombreux gènes. | ||||||