Inhibiteurs galectin-5

Les inhibiteurs courants de la galectine-5 comprennent, entre autres, le lactose CAS 63-42-3, la swainsonine CAS 72741-87-8 et la pectine d'écorce d'agrumes CAS 9000-69-5.

Les inhibiteurs de la galectine-5 représentent un groupe de composés qui ciblent principalement la protéine galectine-5, un membre de la famille des galectines connu pour sa capacité à lier les β-galactosides. Les galectines, en général, se caractérisent par leur affinité pour les glycoconjugués contenant du galactose, et leurs interactions jouent un rôle essentiel dans de nombreux processus cellulaires, notamment l'adhésion, la migration et la signalisation. La structure de la galectine-5, comme celle des autres membres de sa famille, comprend le domaine de reconnaissance des glucides (CRD), qui est le principal site d'interaction avec les motifs de galactose. Les inhibiteurs de la galectine-5 sont donc souvent conçus ou identifiés en fonction de leur capacité à se lier à ce CRD, perturbant ainsi les interactions naturelles de la protéine.

La diversité chimique des inhibiteurs de la galectine-5 est remarquable. Nombre d'entre eux proviennent de saccharides ou s'en inspirent, étant donné le comportement naturel des galectines à se lier aux hydrates de carbone. Par exemple, le lactose et la N-acétylactosamine (LacNAc) sont des sucres qui peuvent se lier directement au CRD des galectines, les empêchant ainsi de se lier à leurs cibles cellulaires typiques. Une autre approche dans la conception d'inhibiteurs a consisté à utiliser des composés qui imitent ces sucres mais qui pourraient offrir une affinité ou une spécificité de liaison améliorée. Le thiodigalactoside et le TMD sont des exemples de ces mimétiques. Outre les molécules à base de saccharides, d'autres classes de composés, tels que les composés aromatiques et les benzoboroxoles, ont également montré un potentiel d'inhibition de la galectine-5. Ces composés, bien que de structure différente, ont généralement des parties qui peuvent s'adapter et interagir avec le CRD de la galectine-5. Outre les liaisons directes, certains composés, comme la swainsonine, peuvent affecter indirectement l'activité de la galectine-5 en modifiant la disponibilité ou la structure de ses ligands naturels.