Inhibiteurs galectin-3

Les inhibiteurs courants de la galectine-3 comprennent, entre autres, la quercétine CAS 117-39-5, la génistéine CAS 446-72-0, la curcumine CAS 458-37-7, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et le kaempférol CAS 520-18-3.

La galectine-3 est une protéine multifonctionnelle appartenant à la famille des lectines liant les β-galactosides, caractérisée par son domaine de reconnaissance des glucides (CRD). Elle joue un rôle crucial dans une vaste gamme d'activités biologiques, y compris, mais sans s'y limiter, l'adhésion cellulaire, la croissance cellulaire, l'apoptose, la réponse immunitaire et la réparation des tissus. La galectine-3 se trouve dans divers compartiments cellulaires, y compris le cytoplasme, le noyau et même l'espace extracellulaire, ce qui souligne ses rôles multifacettes. Elle a un poids moléculaire d'environ 31 kDa et existe sous différentes formes telles que des monomères, des dimères ou des oligomères selon les conditions environnementales. La protéine est connue pour sa capacité à se lier à des ligands contenant du galactose, médiant ainsi ses interactions avec une multitude d'autres protéines, lipides et même acides nucléiques. Les chercheurs utilisent diverses techniques comme la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie RMN et la modélisation computationnelle pour comprendre la structure 3D complexe du CRD de la galectine-3, qui est cruciale pour ses capacités de liaison.

Les inhibiteurs de la galectine-3, qui sont des composés chimiques spécifiquement conçus pour entraver l'activité ou l'expression de la galectine-3, ciblent généralement le CRD de cette protéine. Ces inhibiteurs constituent une classe hétérogène, englobant une variété de structures chimiques telles que des petites molécules, des composés naturels comme les flavonoïdes et les alcaloïdes, et des analogues synthétiques. Les mécanismes par lesquels ces composés exercent leurs effets inhibiteurs peuvent être globalement classés en deux catégories: le blocage du site de liaison des glucides et la modulation des voies de signalisation cellulaire. Dans le premier cas, les inhibiteurs rivalisent avec les ligands naturels pour le CRD, neutralisant ainsi la fonction de la galectine-3. Dans le second cas, ils influencent les cascades de signalisation intracellulaire telles que les voies NF-κB, MAPK et PI3K qui régulent l'expression de la galectine-3.